Scopoderm (skopolamin) depotplåster - har administreringsstället betydelse?

Fråga: Varför ska Scopoderm placeras bakom öronen? Får det någon annan effekt om det placeras någon annanstans och finns olika specifika effekter beroende på var plåstret placeras? Finns det dokumentation på att det placeras på andra ställen på kroppen?

Sammanfattning: Skopolamin absorberas genom huden och verkar systemiskt. Skopolamin plåster förväntas ha hög permeabilitet vid applicering bakom örat.

Svar: Skopolamin är ett antikolinergt läkemedel med indikation åksjuka och verkar systemiskt, bland annat genom att minska motiliteten i mag-tarmkanalen och magtömningshastigheten (1). Effekten beror på målorganets känslighet och storlek på dosen. Verkningsmekanismen på det centrala nervsystemet har ännu inte klarlagts. Skopolamins förmåga att förebygga illamående och kräkningar på grund av åksjuka kan vara relaterad till hämningen av den kolinerga impulsöverledningen från den vestibulära kärnan till högre centra i centrala nervsystemet, samt från den retikulära formationen till kräkcentum (2). Skopolamin minskar dessutom salivsekretionen redan vid låga doser genom att inhibera M3-receptorer. Vid högre doser ökar skopolamin även hjärtats slagvolym genom inhibition av M2-receptorer.

Skopolamin plåster är enligt tillverkaren utformat för att ha högst permeabilitet bakom örat. Vi har inte hittat någon förklaring till varför varken i litteratur eller från företaget. I en översiktsartikel beskrivs bland annat att in vitro-studier på human hud visat att huden bakom örat är dubbelt så permeabel för skopolamin som huden på ryggen och bröstet, ännu mer permeabel än huden på magen, underarmen, och 10–20 gånger mer permeabel än huden på låret (3). I samma översiktsartikel konstateras också att permeabiliteten över huden bakom örat även skiljer sig åt avsevärt mellan individer (5–10 ggr). I studier har det setts stora interindividuella variationer i både respons av plåstret och utsöndringshastighet (3). För att minska den intraindividuella variabiliteten i systemisk exponering är det fördelaktigt om samma typ av hudområde används till en specifik patient.

Depotplåster med skopolamin (ej specificerat om det gäller specifikt för Scopoderm plåster) innehåller en laddningsdos för att mätta receptorer i huden initialt och erhålla en jämnare effekt från själva reservoaren snabbare. Huden bakom örat kräver enligt aktuell översiktsartikel en mindre laddningsdos än huden på låret (3). Vid placering på andra delar av kroppen finns risk för otillräcklig effekt.

I produktinformationer rekommenderas applicering av skopolamin plåster bakom örat på ett hårfritt, intakt område oavsett indikation (däribland åksjuka och sialorré) (2,4). I en patientinformation för profylax mot illamående efter plastikkirurgi har vi dock hittat rekommendation om att placera plåstret på ett hårfritt område på överarmen (5).

1. Renner UD, Oertel R, Kirch W. Pharmacokinetics and pharmacodynamics in clinical use of scopolamine. Ther Drug Monit. 2005 Oct;27(5):655-65. doi: 10.1097/01.ftd.0000168293.48226.57. PMID: 16175141.
2. Scopoderm (hyoscin/skopolamin). Baxter. FASS. Läkemedelsindustriföreningen, LIF. Uppdaterat 2022-04-01, hämtat 2023-01-31. Hämtat från: https://www.fass.se/
3. Nachum Z, Shupak A, Gordon CR. Transdermal scopolamine for prevention of motion sickness : clinical pharmacokinetics and therapeutic applications. Clin Pharmacokinet. 2006;45(6):543-66. doi: 10.2165/00003088-200645060-00001. PMID: 16719539.
4. Scopolamine (hyposcine): Drug information. Lexicomp [Internet]. UpToDate. Cited 2023-01-31. In: https://www.uptodate.com/
5. How to Apply Scopolamine Patch. Nichter/Horowitz. Pacific Center For Plastic Surgery. In: https://www.pacificcenterplasticsurgery.com/