Frågedatum: 2008-09-23
RELIS database 2008; id.nr. 3055, RELIS Øst
www.svelic.se
Utredningen som riktar sig till hälso- och sjukvårdspersonal, har utformats utefter tillgänglig litteratur och resurser vid tidpunkten för utredning. Innehållet i utredningen uppdateras inte. Hälso- och sjukvårdspersonal är ansvarig för hur de använder informationen vid rådgivning eller behandling av patienter.


Pentasa (mesalazin) Sachet depotgranuler (skall) i avføringen



Fråga: Personalet på et sykehjem mener å ha observert at skallene til kornene i Pentasa Sachet (mesalazin) kommer hele ut. Legen spør om dette kan være tilfelle.

Svar: Pentasa Sachet depotgranuler (mesalazin) består av mange små granuler som inneholder mesalazin. Disse er dekket med etylcellulose (1).

Etylcellulose er et stoff som i praksis er uløselig i vann og det metaboliseres ikke i tarm. Løseligheten kan justeres noe, og det er noe sårbart i surt miljø. Legemiddelindustrien bruker etylcellulose til blant annet å drasjere tabletter og for å lage matrisen i matrisetabletter. Stoffet brukes ofte i depotformuleringer hvor legemiddelet må diffundere gjennom et ytre lag på små pellets eller granuler (2).

Skallene som kommer ut i avføringen vil oppfattes som hele, men det aktive virkestoffet har i prinsippet diffundert ut gjennom det ytre laget.

Det hevdes at effekten av mesalazin er en lokal effekt som følge av direkte kontakt med tarmmukosa. Samtidig sies det at legemiddelet frigis til og med rektum (1). Med bakgrunn i dette er det vanskelig å bastant hevde at skallet er helt tomt, men det som er igjen er neppe klinisk relevant. Legemiddelfirmaet sier at legemiddelet vil være ute allerede før skallet forlater tarmen (3). Dersom skallene kommer ut i avføringen relativ kort tid etter inntak, f.eks. ved diaré, kan man imidlertid ikke utelukke at det er noe igjen av aktivt virkestoff.

Referenser:
  1. Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Pentasa Sachet. http://www.legemiddelverket.no/preparatomtaler (Sist endret: 01. desember 2006 ).
  2. Rowe RC, Sheskey PJ et al (editors). Pharmaceutical Excipients. Pharmaceutical Press and American Pharmacists Association. Electronic version, Edition (15. november 2005).
  3. Ferring Legemidler AS, pers.medd. (25. september 2008).