Frågedatum: 2003-10-28
RELIS database 2003; id.nr. 461, RELIS Øst
www.svelic.se
Utredningen som riktar sig till hälso- och sjukvårdspersonal, har utformats utefter tillgänglig litteratur och resurser vid tidpunkten för utredning. Innehållet i utredningen uppdateras inte. Hälso- och sjukvårdspersonal är ansvarig för hur de använder informationen vid rådgivning eller behandling av patienter.


Førstegenerasjons antihistaminer til søvnforstyrrelser hos eldre



Fråga: a) Er det forskjeller i antikolinerge effekter av 1. generasjons antihistaminer? b) Finnes det dokumentasjon på bruk av disse ved søvnproblemer hos eldre?

Svar: 1. generasjons antihistaminer har, foruten å blokkere H1-reseptorer, også antagonistisk effekt på serotonerge, alfa1-adrenerge og kolinerge reseptorer (1). De passerer i varierende grad blod-hjernebarrieren, og gir sentralnervøse effekter. Ofte omtales dette som bivirkninger, men det kan også være ønskelige effekter, f.eks. når de benyttes for sedasjon. Ofte er det fentiazinderivatene som trekkes frem som sederende antihistaminer (1,2). I Norge har vi to av disse: alimemazin (Vallergan®) og prometazin (Phenergan®). Etanolaminer (f.eks. difenhydramin) er også en gruppe antihistaminer som gir uttalt sedasjon, men ingen av disse markedsføres her nå (2). Hydroksyzin (Atarax®) benyttes også for sederende og anxiolytiske egenskaper.

Antikolinerge effekter
Antikolinerg effekt innebærer blant annet tørr munn, problemer med vannlating, forstoppelse og kardiovaskulær påvirkning.

Alle 1. generasjons antihistaminer har antikolinerg aktivitet, muligens noe varierende. De ovenfor nevnte sederende preparatene angis å ha høy antikolinerg effekt (2). Det bør av den grunn utvises forsiktighet ved bruk hos personer som er predisponert for urinretensjon (f.eks. eldre menn) og hos de som også får andre legemidler med antikolinerg effekt. Forsiktighet bør også utvises hos de med økt intraokulært trykk, hypertyreodisme og kardiovaskulær sykdom (2). Antihistaminer av alkylamingruppen (f.eks. deksklorfeniramin) har moderat antikolinerg effekt, men disse gir også mindre sedasjon. Det kan med andre ord se ut som om de antihistaminene som har sederende egenskaper også er de som har uttalt antikolinerg effekt. Antikolinerg effekt vil dermed begrense bruken av disse som sovemedisin (2, 3).

Effekt
Det henvises til terapianbefalingen "Behandling av søvnvansker" fra Legemiddelverket (4). Her fremgår det at antihistaminer har dårlig dokumentert effekt ved søvnforstyrrelser og større bivirkningspotensiale og ikke bør brukes ved insomni hos eldre med mindre det foreligger primær indikasjon for bruken.

Rang HP et al, editors. Pharmacology 1999; 4th ed.: 240-242.
DiPiro JT et al, editors. Pharmacotherapy. A Pathophysiological Approach 2002; 5th ed.: 1682-3.
Kirkwood CK. Management of insomnia. J Am Pharm Assoc (Wash). 1999; 39(5): 688-96.
Statens legemiddelverk. SLK-publikasjon 2000-08. Terapianbefaling: Behandling av søvnvansker.

Referenser:
  1. Rang HP et al, editors. Pharmacology 1999; 4th ed.: 240-242.
  2. DiPiro JT et al, editors. Pharmacotherapy. A Pathophysiological Approach 2002; 5th ed.: 1682-3.
  3. Kirkwood CK. Management of insomnia. J Am Pharm Assoc (Wash). 1999; 39(5): 688-96.
  4. Statens legemiddelverk. SLK-publikasjon 2000-08. Terapianbefaling: Behandling av søvnvansker.