Frågedatum: 2024-12-20
RELIS database 2024; id.nr. 443, LÄIF
E-post: [email protected]
Tlf. 046-174620
www.svelic.se
Utredningen som riktar sig till hälso- och sjukvårdspersonal, har utformats utefter tillgänglig litteratur och resurser vid tidpunkten för utredning. Innehållet i utredningen uppdateras inte. Hälso- och sjukvårdspersonal är ansvarig för hur de använder informationen vid rådgivning eller behandling av patienter.


Allisartan isoproxil motsvarande läkemedel i Sverige



Fråga: Frågeställare eftersöker substans/preparat i Sverige som är likvärdig Allisartan isoproxil 240 mg?

Svar: Allisartan isoproxil är ett läkemedel utvecklat i Kina som tillhör klassen angiotensin II receptoragonister (ARB) (1). Allisartan Isoproxil är ett esterifierat prodrug och blir i kroppen omvandlat till en aktiv metabolit med namn EXP-3174 (2) (3).

EXP-3174 är också en aktiv metabolit av losartan, dock blir det 41 gånger mer EXP-3174 av allisartan isoproxil än av losartankalium (4). I motsats till allisartan isoproxil är losartan inte ett prodrug och blockerar angiotensin II receptorer, dock är metaboliten 10–40 gånger mer potent än losartan och står därför för den stora delen av losartans blodtryckssänkande effekt (5).

I en metaanalys presenteras en studie där man jämförde behandling med allisartan isoproxil 240 mg och losartan 50 mg. Det kunde inte ses någon signifikant skillnad i minskning av systoliskt blodtryck mellan grupperna (2).

I en farmakokinetisk studie jämfördes arean under kurvan för läkemedelsexponering som visades vara högre hos patienter som bildade EXP-3174 efter en singel peroral dos allisartan isoproxil 240 mg jämfört med patienter som administrerades 100 mg losartankalium. (4).

Sammanfattningsvis förefaller, enligt det tunna evidensunderlaget, losartan vara det läkemedel inom klassen ARB som är mest likt allisartan isoproxil. Vi har tyvärr inte kunnat hitta någon konverteringsinformation mellan dessa två läkemedel och föreslår därför lägsta effektiva dos losartan till en början, i kombination med monitorering av patientens blodtryck.

Referenser:
  1. Yi W, Lin S, Hao R, Shao Y, Wang Y, Yu J, Fang L, Zhu J, Wang A, Wu Y, Huang H, Deng C, Sun J, Zhao H, Wang Y, Tong X. Pharmacokinetics and Drug-Drug Interaction of Allisartan Isoproxil and Indapamide Sustained-Release Formulation. Clin Pharmacol Drug Dev. 2023 Nov;12(11):1051-1059. doi: 10.1002/cpdd.1321. Epub 2023 Oct 10. PMID: 37814929.
  2. Zhao F, Liu Y, Chen L. Efficacy and safety evaluation of Allisartan Isoproxil in patients with hypertension: a meta-analysis. Front Cardiovasc Med. 2024 Jun 6;11:1355014. doi: 10.3389/fcvm.2024.1355014. PMID: 38903964; PMCID: PMC11187348.
  3. Cai H, Lu, Z, Liu J. Abstract P340: Efficacy and safety of a novel single-pill combination (SPC) of allisartan isoproxil and sustained-release indapamide for uncontrolled hypertension by allisartan isoproxil monotherapy: a multicenter, randomized, double-blind, parallel-group phase III study. American Heart Association. Vol 81 2024 Oct 14. doi: 10.1161/hyp.81.suppl_1.P340
  4. Chen M, Lu X. Meta-Analysis and Cost-Minimization Analysis of Allisartan and Other Angiotensin Receptor Blocking Antihypertensives for Hypertension. Indian journal od pharmaceuticals sciences. Indian J Pharm Sci 2023:85(6) Spl Issue “152-160” Doi: 10.36468/pharmaceutical-sciences.spl.790
  5. Lee JL, Zhang C, Westbrook R, Gabrawy MM, Nidadavolu L, Yang H, Marx R, Wu Y, Anders NM, Ma L, Bichara MD, Kwak MJ, Buta B, Khadeer M, Yenokyan G, Tian J, Xue QL, Siragy HM, Carey RM, de Cabo R, Ferrucci L, Moaddel R, Rudek MA, Le A, Walston JD, Abadir PM. Serum Concentrations of Losartan Metabolites Correlate With Improved Physical Function in a Pilot Study of Prefrail Older Adults. J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 2022 Dec 29;77(12):2356-2366. doi: 10.1093/gerona/glac102. PMID: 35511890; PMCID: PMC9799219.