Frågedatum: 2001-06-05
RELIS database 2001; id.nr. 1709, RELIS Sør
www.svelic.se
Utredningen som riktar sig till hälso- och sjukvårdspersonal, har utformats utefter tillgänglig litteratur och resurser vid tidpunkten för utredning. Innehållet i utredningen uppdateras inte. Hälso- och sjukvårdspersonal är ansvarig för hur de använder informationen vid rådgivning eller behandling av patienter.


Rektal oppløsning av kodein/paracetamol



Fråga: Ved en barneavdeling er det behov for et rektalt paracetamol/kodeinpreparat. Man bruker nå spesiallagede stikkpiller, men det er vanskelig å få dem små nok for de minste barna. Innlegging av stikkpille er derfor forbundet med smerte. Er det beskrevet bruk av rektale oppløsninger?

Svar: Etter gjennomgang av flere kilder og andre lands felleskataloger er det bare funnet stikkpillepreparater til rektal bruk av kodein/paracetamol. Disse er dessuten beregnet for barn over 3 år. Andre rektale formuleringer er det ikke funnet noe informasjon om (1-7). Dermed finnes det ingen rektalløsninger av kodein/paracetamol som kan tas inn på registreringsfritak.

I Sverige brukes en spesialfremstilt rektalgel til barn, men med et annet virkestoff. I gelen er det brukt karboksymetylcellulose som viskositetsøkende middel (8). Fordelen med en gel fremfor en rektal oppløsning, er at det blir mindre sjanse for at legemiddelet renner ut igjen. En slik gel kunne man tenke seg at var mulig å lage med kodein/paracetamol. Kodein i form av saltet kodeinfosfat er lettløselig i vann (7, 9) og vil dermed kunne inngå i gelen i ønsket styrke. Paracetamol er imidlertid lite løselig i vann. For kokende vann er forholdet 1:20 (7,9). I paracetamol mikstur har paracetamol en konsentrasjon på 24 mg/ml (10). Miksturen er imidlertid tilsatt hjelpestoffer som muligens fremmer løseligheten av paracetamol. Det er derfor rimelig å anta at 24 mg/ml er den absolutt høyeste konsentrasjonen av paracetamol som vil kunne løses i vann. Ved tilsetning av kodein og karboksymetylcellulose vil imidlertid løsningen kunne bli noe mer fortynnet, slik at det i praksis kan være vanskelig å få en så høy konsentrasjon av paracetamol som 24 mg/ml. Ettersom dosen legemiddel som skal gis til barna varierer avhengig av barnas vekt og alder, vil man kunne dosere preparatet etter mengde gel som gis i klysteret. Kodein/paracetamol gitt som en rektalgel i et klyster istedenfor som stikkpiller har både den fordelen at det er mindre smertefullt for barnet og at det ikke er nødvendig å lage stikkpiller med forskjellige doser av virkestoff ettersom gelen kan doseres etter mengde.

Konklusjon: Det kan sannsynligvis lages en rektalgel med kodein-paracetamol, men det er mulig at konsentrasjonen av paracetamol blir for lav i forhold til de dosene som behøves. Dette bør i så fall diskuteres med produksjonsavdelingen ved sykehusapoteket.

Referenser:
  1. FASS Läkemedel i Sverige 2001: 3513, 1092-4.
  2. Lægemiddelkataloget (Danmark) 2001: 608, 714, 798, 921.
  3. American Hospital Formulary Service (AHFS) Drug Information 2001: 19967, 2050.
  4. Physicians' Desk Reference (PDR) Generics 1998: 18-20.
  5. British National Formulary 2000: side 206 - 207
  6. Rote Liste (Tyskland) 2001: side 05 402 - 05 422
  7. Parfitt K, editor. Martindale. The Complete Drug Reference 1999; 32nd ed.: 26-7, 72-5.
  8. ATL Barn Apotekstillverkade läkemedel för barn 1995: Morfinhydroklorid 1 mg/ml gel för rektalt bruk
  9. Merck Index 1989: 8, 2465.
  10. Felleskatalog 2001: 1209-11, 121-7, 1259-60.