Frågedatum: 2003-11-20
RELIS database 2003; id.nr. 2212, RELIS Sør
www.svelic.se
Utredningen som riktar sig till hälso- och sjukvårdspersonal, har utformats utefter tillgänglig litteratur och resurser vid tidpunkten för utredning. Innehållet i utredningen uppdateras inte. Hälso- och sjukvårdspersonal är ansvarig för hur de använder informationen vid rådgivning eller behandling av patienter.


Opplysninger om Somadril



Fråga: En turnuslege har flere pasienter som står på Somadril (karisoprodol), og ønsker informasjon om preparatet - indikasjon, effekt og evt. nedtrappingskjema.

Svar: Karisoprodol er indisert ved kortvarig symptomatisk behandling av muskelsmerter i en akuttfase. Eksakt virkningsmekanisme er ikke kjent, men det antas at størsteparten av effekten skyldes sederende og ikke spesifikke muskelrelakserende egenskaper. Kliniske data er for sparsomme til at man kan trekke sikre konklusjoner om dette (1). Karisoprodol har struktur- og farmakologisk likhet med meprobamat (2) og har indirekte agonistegenskaper for GABA-reseptorer. Virkningen kan reverseres med flumazenil som er en benzodiazepinantagonist . Hovedmetabolitten er meprobamat, som farmakologisk kan klassifiseres mellom barbiturater og benzodiazepiner (3,4), men det hevdes enkelte steder at det ikke er avklart om meprobamat dannes i stor nok mengde til å gi klinisk effekt av betydning (2)

Det er publisert få kliniske studier av effekten av karisoprodol og mesteparten av dokumentasjonen er 20-30 år gammel. Effekten av muskelrelaksantia ved uspesifikke korsryggsmerter er vurdert i Cochrane-databasen (5) hvor det refereres til to kliniske studier der karisoprodol ble sammenlignet med henholdsvis diazepam og cyklobenzaprin. Begge omfattet bare ca. 40 pasienter som fikk behandling med karisoprodol i en uke, med godt resultat. Vi har ikke funnet sammenligninger av karisoprodol og for eksempel analgetika/NSAIDs. Vi har heller ikke sett data for eller anbefalinger om annet enn kort tids bruk (1 uke). Det advares mot lengre tids bruk på grunn av sentralnervøse bivirkninger, spesielt tilvenningsfare (6-8), ettersom avhengighet og seponeringsproblemer er kjent. Pasienter som har brukt karisoprodol lenge og/eller i høye doser, som har andre misbruksproblemer eller personlighetsforstyrrelser kan være mer utsatt for å utvikle avhengighet (9). Selv om godkjent indikasjon er begrenset til kort tids bruk er det kjent at en del pasienter får dette over lengre tid. Tall fra Norge tyder på at en del pasienter bruker preparatet nærmest kontinuerlig over et mye lengre tidsrom (8). Blant pasienter som hadde brukt karisoprodol i mer enn 3 måneder, hadde 40% tatt større mengde enn forskrevet og opptil 30% hadde brukt det for å oppnå andre effekter enn det som var legens indikasjon (10).

Vi har ikke funnet spesifikke råd for nedtrapping av karisoprodolbehandling. Rask seponering kan medføre et seponeringssyndrom bestående av angst, søvnvansker, tremor og hallusinasjoner. Generelle kramper angis å forekomme i rundt 10% av tilfellene. Intensitet av seponeringssymptomene avhenger av dosering (11).

Konklusjon: Dette er et eldre preparat med begrenset klinisk dokumentasjon og sammenligning med andre behandlingsalternativer. Mye av effekten skyldes sannsynligvis sedasjon, dels på grunn av stoffet selv og dels på grunn av metabolitten meprobamat. Bruken er til dels omdiskutert på grunn av bivirkningsprofilen, og det tilrådes kortvarig bruk på grunn av risiko for avhengighet og seponeringsproblemer. Både norske og internasjonale data tyder på at en del pasienter bruker dette preparatet over lengre tid enn godkjent indikasjon tilsier.

Referenser:
  1. Clinical Pharmacology database. Gold Standard Multimedia. http://www.gsm.com
  2. American Hospital Formulary Service (AHFS) Drug Information 2002: 1357-8.
  3. RELIS database, spm. nr. 1275, RELIS Vest.
  4. Aronson JK, editor. Side Effects of Drugs Annual 24: 163.
  5. van Tulder MW et al. Muscle relaxants for non-specific low back pain. The Cochrane Database of Systematic Reviews 2003, vol. 3.
  6. Reiestad F, Fagerlund B. Er karisoprodol berettiget som muskelrelakserende medikament? 2000; 120: 2041-2.
  7. Reiestad F, Fagerlund B. Karisoprodol - nok en gang. Tidsskr Nor Lægeforen 2002; 133 (3): 327-8.
  8. Skjelmerud T. Karisoprodol - rasjonell og riktig bruk. Tidsskr Nor Lægeforen 2000; 120: 2703-4.
  9. Martindale - The Complete Drug Reference. Carisoprodol. Micromedex ® Healthcare Series Vol. 118 expires 12/2003.
  10. Aronson JK, editor. Side Effects of Drugs Annual 23: 153.
  11. Hardman JG et al. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics 2001; 10th ed.: 421.