Forskjellige anbefalinger for bruk av erytromycinformuleringer til barn

Fråga: Et apotek har fått inn flere resepter på erytromycin (Abboticin/Abboticin ES eller Ery-Max) til behandling av brennkopper hos barn. Forskrivende leger har opprettholdt preparatvalget på henvendelse fra apoteket. Beredningsform og dosering av erytromycin baseres på barnets kroppsvekt og alder. Behandlingen kan ofte være vanskelig å gjennomføre praktisk, blant annet på grunn av preparatets smak. Farmasøyten ønsker opplysninger om hvorfor preparatomtalen for Ery-Max angir at barn under 25 kg kun skal bruke miksturen (granulat til mikstur) eller dosegranulatet, som begge inneholder erytromycin etylsuccinat, mens øvre vektgrense for Abboticin dosegranulat, granulat til mikstur og tabletter, som alle inneholder succinatet, er 35 kg. Videre ønskes opplysninger om Abboticin ES tabletter kan knuses som alternativ i de tilfeller der barnet ikke vil ta mikstur eller dosegranulat.

Svar: Erytromycin er et makrolidantibiotikum som virker hovedsakelig mot Gram-positive bakterier, samt visse Gram-negative bakterier. Det virker ved å bindes til bakterienes ribosomer og hemmer derved proteinsyntesen. Erytromycinets effekt kan være bakteriostatisk eller baktericid avhengig av konsentrasjon og mikroorganismens følsomhet (1).

Til peroralt bruk finnes det per i dag, i Norge, erytromycin i to former: Erytromycin base og erytromycin etylsuccinat. Erytromycin base har en bitter smak og er syrelabil (gir dessuten flere gastrointestinale bivirkninger), den er derfor pakket i en enterokapsel. Erytromycin etylsuccinat er nesten uten smak og dessuten syrestabil (esteren hydrolyseres etter absorpsjon), men absorberes i mindre grad enn den frie basen (1). Derfor er doseringen av erytromycin etylsuccinat det dobbelte av mengden som den frie basen regnet i mengde erytromycin base. Absorpsjon av erytromycin etylsuccinat øker dessuten hvis det inntas like før et måltid. Absorpsjon av erytromycin base varierer dersom det inntas med mat og bør derfor tas utenom måltid (2).

Ery-Max fåes som enterokapsler, hvor virkestoffet er den frie basen av erytromycin, og mikstur og dosegranulat hvor virkestoffet er erytromycin etylsuccinat. I preparatomtalen til Ery-Max er det oppgitt at barn under 25 kg kun skal bruke mikstur eller dosegranulat. Det finnes ingen farmakodynamiske eller farmakokinetiske holdepunkter for at barn under 25 kg ikke kan innta erytromycin base. Dette er kun et spørsmål om hva som er praktisk og mest hensiktsmessig. Små barn vil ha vanskeligheter med å svelge enterokapslene hele eller svelge kornene uten å tygge dem (enterokapslene kan åpnes og kornene svelges uten å tygges). Siden erytromycin base er syrelabil, er nettopp dette et viktig punkt for å kunne oppnå riktig dosering. I den svenske felleskatalogen FASS står det i preparatomtalen til Ery-Max at det er lettest å gi Ery-Max mikstur eller dosegranulat til barn under 25 kg, ikke at barn under 25 kg kun skal bruke mikstur eller dosegranulat (3). Siden doseringen av erytromycin hos barn regnes i mg/kg/døgn vil det være opp til legen å foreskrive tablett eller mikstur/dosegranulat ut fra hensyn som vekt og administrasjonsletthet. Grensene på 25 kg og 35 kg til henholdsvis Ery-Max og Abboticin anses som veiledende.

Abboticin ES tabletter inneholder erytromycin etylsuccinat som er syrestabil og nesten smakløst, det kan godt knuses før administrering (1).

1. Dollery C, editor. Therapeutic Drugs 1999: E50-3.
2. Norsk Legemiddelhåndbok for helsepersonell 2001: 581.
3. FASS Läkemedel i Sverige 2002: 527.