Pregabalin i forhold til gabapentin ved nevropatisk smerte

Fråga: Lege behandler en pasient med nevropatisk skade og innsnevring i cervikalcolumna. Hun har brennende smerter nedover i armene og har vært inne til vurdering i flere deler av helsevesenet. Behandlingen består nå blant annet av Neurontin (gabapentin) 400 mg x 3. Hun har brukt store doser i lang tid, uten å få fullgod effekt. Andre legemidler: Durogesic plaster (fentanyl) 25 mikrog/t hver 3. dag (prøver å trappe ned), Seroxat (paroxetin) 30 mg, SeloZok (metoprolol) 200 mg, Paracet (paracetamol) 1 g x 3. Spørsmålet gjelder primært Neurontin: Kan det være noe å hente på å prøve Lyrica (pregabalin) i stedet? Kan de brukes samtidig? Hva er anbefalt prosedyre i tilfelle bytte?

Svar: RELIS har tidligere utredet et lignende spørsmål (1).

Pregabalin og gabapentin er relativt like både kjemisk og farmakologisk. Begge substanser bindes til en subenhet av spenningsavhengige kalsiumkanaler, og ettersom virkningsmekanismen antas å være såpass lik, er det liten grunn til å bruke begge midlene samtidig. Det er heller ikke spesiell grunn til å tro at pasienten vil ha vesentlig bedre effekt av det ene enn av det andre, men det kan likevel ikke utelukkes. Etter en gjennomgang av forskjellige databaser, herunder Medline, har vi ikke funnet sammenlignende studier av disse. I litteratur om behandling av nevropatisk smerte omtales gabapentin/pregabalin samlet, som en type legemiddel. Alle sammenligninger vi har funnet gjelder et av disse midlene i forhold til andre typer legemidler.

Det er en viss forskjell på stoffenes farmakokinetiske egenskaper. Gabapentin har en doseavhengig biotilgjengelighet, der absorpsjonen reduseres med økende dose og kan være i størrelsesorden 42% etter inntak av 800 mg. For pregabalin er biotilgjengeligheten estimert til ca. 90% og er doseuavhengig.

Når det gjelder bytte fra gabapentin til pregabalin, finnes det lite retningslinjer for hvordan det bør gjøres. For gabapentin anbefales at opphør av behandlingen eller supplering med annet antiepileptisk legemiddel skal skje gradvis over minst en uke (2). Det virker derfor rimelig å ta seg noe tid med et eventuelt bytte, men vi kan ikke gi nærmere prosedyrer for dette.

Konklusjon: Pregabalin og gabapentin er relativt like og det er ikke fastslått at det ene kan ha bedre eller annerledes terapeutisk effekt enn det andre. Det kan likevel ikke utelukkes at pasienter kan ha nytte av å forsøke det ene dersom det andre ikke gir tilfredsstillende effekt. Fordi de virker på samme måte er det ikke grunn til å bruke dem samtidig.

1. RELIS database 2005; spm.nr. 1403, RELIS Midt-Norge. (www.relis.no)
2. Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Neurontin. http://www.legemiddelverket.no/preparatomtaler (Sist endret: 15. februar 2002).