

Dokumentasjon om deksklorfeniramin
Fråga: Legekofferten inneholder blant annet Deksklorfeniramin inj. (deksklorfeniramin). Det går ikke frem av etiketten at dette kan gis intravenøst (kun SC og IM nevnes på etiketten). Kan dette medikamentet gis IV? Hvilke doseringer gis til voksne og barn? Det ønskes videre opplysninger om injeksjonshastighet, latensstid (onset), varighet av effekten, halveringstid og maksimale doseringer. Henvendelse fra en lege.
Svar: Det eneste injeksjonspreparatet med dette virkestoffet, som brukes i Norge, er "Deksklorfeniramin 5 mg/ml injeksjonsvæske", som fremstilles av Nycomed Pharma (Steril serviceproduksjon). Preparatet kan gis intravenøst, eventuelt etter fortynning. Kun ved nyere 'batcher' av preparatet fremgår dette av etikettteksten, uten at det har vært noen endringer i formuleringen (1).
Deksklorfeniramin er en enantiomer av racematet klorfeniramin, og aktivitet tilskrives hovedsakelig deksklorfeniramin (2). Dette betyr at ekvivalente doser deksklorfeniramin er omtrent halvparten av de for racemisk klorfeniramin. I de fleste andre land brukes den racemiske formen til parenterale administrasjonsformer. Farmakokinetiske / kliniske data, som vi har funnet i litteraturen, er derfor hovedsakelig basert på racematet klorfeniramin.
Norsk legemiddelhåndbok foreslår 10 mg deksklorfeniramin til voksne, 5 mg til barn, intramuskulært, eventuelt langsomt intravenøst i fortynning 1:5 (med fysiologisk saltvann) som ledd i behandlingen av anafylaktoide reaksjoner / allergisk sjokk. I det generelle avsnittet om antihistaminer oppgis imidlertid en lavere dosering (IM/SC, ufortynnet, eller IV i fortynning 1:5); 5 mg til voksne og 1 - 5 mg til barn, avhengig av alder og vekt (3).
Data fra andre kilder om racematet (4,5) tilsier også at medikamentet kan administreres intramuskulært, subkutant og intravenøst. Anbefalt injeksjonshastighet er ett minutt. Doseringer i disse kildene er i samsvar med de som er nevnt ovenfor. Den totale parenterale døgndosen skal ikke overskride 20 mg deksklorfeniramin. Basert på data for klorfeniramin i disse kildene foreslås en barnedosering på 44 mikrogram deksklorfeniramin per kg kroppsvekt, ganger fire ved subkutan administrasjon.
Det er betydelig variasjon i farmakokinetikken for racematet (4). Virkningstiden for en engangsdosering er 4 - 6 timer (4,6), som er kortere enn farmakokinetiske data tilsier. For racematet varierer halveringstiden vanligvis fra 15 - 25 timer, mens den er opptil 60% lengre for deksklorfeniramin (6). Halveringstiden er kortere hos barn (6), og er lengre ved nedsatt nyrefunksjon (5). Vi har ikke funnet noen relevante data om når virkningen inntrer etter parenteral administrasjon.
Referenser:- Berit Reinemo, Nycomed Pharma Steril serviceproduksjon, pers medd. 3.6.1999.
- Dollery C, editor. Therapeutic Drugs 1999; 2nd ed.: c186.
- Norsk legemiddelhåndbok for helsepersonell 1998-99: 552, 556.
- Reynolds JEF, editor. Dexchlorpheniramine maleate. Martindale. The Extra Pharmacopoeia, Micromedex database 09/98; vol. 100.
- Drugdex, Drug Evaluations. Clorpheniramine. Micromedex database 09/98; vol. 100.
- Hardman JG, editor. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics 1995; 9th ed.: 589, 1728.
