Norwegian flag
Utredningen som riktar sig till hälso- och sjukvårdspersonal, har utformats utefter tillgänglig litteratur och resurser vid tidpunkten för utredning. Innehållet i utredningen uppdateras inte. Hälso- och sjukvårdspersonal är ansvarig för hur de använder informationen vid rådgivning eller behandling av patienter.


Esomeprazol, virketid, halveringstid og proteinbinding



Fråga: Farmasistudent spør hvordan det har seg at halveringstiden for esomeprazol er såpass kort, men likevel har lang effekt, når den har proteinbinding på over 90 %?

Svar: Esomeprazol utøver sin virkning ved å binde til H+/K+ATP-asen i parietalcellene. Bindingen er irreversibel og syrepumpen hemmes dermed over tid (1-2). Effekten/virketiden til esomeprazol er således ikke knyttet til den korte plasmahalveringstiden, men til varigheten av hemmingen av H+/K+ATP-asen.

Proteinbinding er heller ikke knyttet til halveringstid eller virketid. Selv om fri fraksjon er lav, kan legemidlet gi langvarig effekt og, som for esomeprazol, kan det også skilles ut raskt. Likevekter mellom fri og bundet fraksjon innstilles raskt og høy grad av proteinbinding er altså ikke et hinder for kort halveringstid.

Referansene 3-5 gir en fin innføring i grunnleggende farmakokinetiske prinsipper med flere relevante eksempler, selv om esomeprazol og ovennevnte spørsmål ikke belyses konkret.

Referenser:
  1. Clinical Pharmacology 2016 database. Esomeprazol. Gold Standard, Inc. http://www.clinicalpharmacology.com/ (21. mars 2016).
  2. Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Nexium. http://www.legemiddelverket.no/legemiddelsok (Sist oppdatert: 29. januar 2015).
  3. Slørdal L, Spigset O. Grunnleggende farmakokinetikk – absorpsjon Tidsskr Nor Lægeforen 2005; 125: 886–7.
  4. Slørdal L, Spigset O. Grunnleggende farmakokinetikk – distribusjon Tidsskr Nor Lægeforen 2005; 125: 1007–8.
  5. Spigset O, Slørdal L. Grunnleggende farmakokinetikk – eliminasjon Tidsskr Nor Lægeforen 2005; 125: 1181–2.