Norwegian flag
Utredningen som riktar sig till hälso- och sjukvårdspersonal, har utformats utefter tillgänglig litteratur och resurser vid tidpunkten för utredning. Innehållet i utredningen uppdateras inte. Hälso- och sjukvårdspersonal är ansvarig för hur de använder informationen vid rådgivning eller behandling av patienter.


Selektive androgen-reseptormodulatorer



Fråga: Lege stiller spørmsål om en ung, mannlig pasient med en del psykiske plager. Pasienten er opptatt av kroppsbygging, og har selv begynt å bruke et preparat som inneholder såkalte selektive androgen-reseptormodulatorer (SARM). Dette skal brukes i kortere perioder. Oppgitte doser av de ulike virkestoffene i aktuelle preparat er ostarine 25 mg, GW 501516 (cardarine) 10 mg og S4 (andarine) 10 mg. Finnes det informasjon som gir mest mulig saklig informasjon om hva pasienten risikerer ved slik bruk? Vil daglig bruk i perioder supprimere egenprodusert testosteron?

Svar: Ingen av de oppgitte substansene er godkjente legemidler i Norge eller i andre land. Det har dermed ikke vært gjennomført kliniske studier der effekter, bivirkninger og pasientsikkerhet er undersøkt i tilfredsstillende grad. Når det gjelder ostarine, også kalt enbosarm, har amerikanske legemiddelmyndigheter (FDA) omtalt substansen og påpekt at produsenten startet opp kliniske studier i 2007, men at kliniske studier i ulike pasientpopulasjoner så langt ikke har fylt kvalitetskriteriene for kliniske studier som kan godkjennes. FDA advarer tvert imot mot sikkerhetsrisiko ved bruk av preparater som inneholder ostarine, da virkning og bivirkningsprofil ikke er tilstrekkelig kartlagt i kliniske studier (1).

Firmaet som i 2009 søkte FDA om godkjenning av GW501516 trakk senere søknaden på grunn av skadelige effekter i dyrestudier og kliniske studier (2,3). Det internasjonale organet for antidopingarbeid, WADA, har gått ut med en egen advarsel om skadelige effekter av denne substansen basert på alvorlige carcinogene effekter observert i prekliniske studier, med økt dødelighet(4).

SARMs mulige terapeutiske effekter i ulike pasientgrupper har i noen grad vært omtalt i forskningsartikler, og er i beskjeden grad studert i dyremodeller. Terapeutisk bruk av SARM er på et eksperimentelt stadium. Vi har ikke funnet relevante kilder for å uttale oss om suppresjon av endogen testosteron ved bruk av de aktuelle substansene. Dersom pasienten fastholder at han vil bruke disse substansene, kan man vurdere å måle s-testosteron før og under bruk.

KONKLUSJON
Bruk av selektive androgen-reseptormodulatorer er i liten grad studert hos mennesker. Substansene ostarine, cardarine og andarine har ikke dokumenterte anabole effekter, og det er risiko knyttet til bruken. Innvirkning på psykiske lidelser er ikke kjent. Bruk av denne typen substanser frarådes.

Referenser:
  1. Federal Drugs Association. Warning letter 15-ATL-02. https://www.fda.gov/ICECI/EnforcementActions/WarningLetters/ucm434928.htm. Brev datert: 11. desember 2014.
  2. ClinicalTrials.gov Studienr.: NCT00388180. Lest: 01. mars 2017.
  3. Sanchis-Gomar F, Lippi G, et al. PPARd modulation by GW501516: An unsuccessful exercise mimetic. Clin Pharmacol Ther. 2017 Jan 25. doi: 10.1002/cpt.632.
  4. The World Anti-Doping Agency. https://www.wada-ama.org/en/media/news/2013-03/wada-issues-alert-on-gw501516. Publisert: 21. mars 2013.