Norwegian flag
Utredningen som riktar sig till hälso- och sjukvårdspersonal, har utformats utefter tillgänglig litteratur och resurser vid tidpunkten för utredning. Innehållet i utredningen uppdateras inte. Hälso- och sjukvårdspersonal är ansvarig för hur de använder informationen vid rådgivning eller behandling av patienter.


Ekvipotens ved overgang fra bisoprolol til metoprolol



Fråga: Hva er den rette dosen av metoprolol ved overgang fra bisoprolol 1,25 mg? Spørsmål fra sykehjemslege.

Svar: Det er vanskelig å angi eksakt ekvipotens mellom bisoprolol og metoprolol, da dette vil avhenge av indikasjon, terapeutisk respons, eventuelle bivirkninger og pasientens øvrige legemidler. Ved indikasjoner som angina pectoris eller hypertensjon har bisoprolol en anbefalt dosering på 5-10 mg én gang daglig, mens hjertesvikt har lavere startdoser (1). Det antas på bakgrunn av dette at det her er snakk om indikasjon hjertesvikt.

Ved indikasjon hjertesvikt med NYHA klasse II, er det anbefalt oppstart med 25 mg metoprolol depottabletter. Ved NYHA klasse III eller IV, anbefales oppstart med 12,5 mg, som vil tilsvare 1/2 depottablett av 25 mg metoprolol daglig den første uken, deretter dosetitrering med fordobling av dosen hver 2. uke til høyeste tolererte dose eller høyest 200 mg daglig (2, 3). Ved forverring av hjertesvikt eller ved symptomatisk bradykardi skal dosen reduseres (3).

En kilde oppgir at 10 mg bisoprolol er ekvipotent med 100 mg metoprolol, men man kan ikke nødvendigvis ekstrapolere dette ned til lavere doser (4). Ettersom 1,25 mg bisoprolol er i nederste sjiktet av dosering for dette legemiddelet, er det likevel nærliggende å vurdere overgang til en lav styrke av metoprolol. Depottabletter 25 mg er laveste standarddosering, men med mulighet for halvering av dosen dersom nødvendig (1, 2).

Det er verdt å nevne at bisoprolol er et viktig substrat for enzymfamilien CYP3A4, mens metoprolol ikke er det (1, 5, 6). Dette kan spille inn på effekt ved samtidig bruk av andre legemidler eller mat som metaboliseres via CYP3A4.

KONKLUSJON
Ekvipotens mellom metoprolol og 1,25 mg bisoprolol avhenger av blant annet indikasjon. Da bisoprolol er blitt gitt i lavest mulig dosering, er det også tilrådelig med overgang til en lav dosering av metoprolol. Ved hjertesvikt med NYHA klasse III eller IV, eller andre tilstander som krever forsiktighet, er laveste dose angitt å være 12,5 mg, ellers anbefales en dose på 25 mg.

Referenser:
  1. Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Bisoprolol. http://www.legemiddelsok.no/ (Sist oppdatert: 19. august 2016).
  2. Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Metoprolol Sandoz depottabletter. http://www.legemiddelsok.no/ (Sist oppdatert: 11. august 2017).
  3. Micromedex® 2.0 (online). Bisoprolol Fumarate / Metoprolol Succinate (Drug Comparison). http://www.helsebiblioteket.no/ (Sist oppdatert: 5. januar 2018).
  4. Shalansky K, Sunderji R et al. New Drug/Drug Products: Bisoprolol. Drug and Therapeutics Newsletter 2004; 11(3): 4.
  5. Lexicomp in UpToDate. Metoprolol: Drug information. http://www.helsebiblioteket.no/ (Søk: 19. januar 2018).
  6. Lexicomp in UpToDate. Bisoprolol: Drug information. http://www.helsebiblioteket.no/ (Søk: 19. januar 2018).