Norwegian flag
Utredningen som riktar sig till hälso- och sjukvårdspersonal, har utformats utefter tillgänglig litteratur och resurser vid tidpunkten för utredning. Innehållet i utredningen uppdateras inte. Hälso- och sjukvårdspersonal är ansvarig för hur de använder informationen vid rådgivning eller behandling av patienter.


Peroral smertelindring med oksykodon sammenliknet med morfin



Fråga: En sykehuslege spør om det foreligger noen farmakologiske forskjeller mellom depotformuleringer med oksykodon (Oxycontin) sammenliknet med morfin (Dolcontin), som gjør disse mer egnet i behandlingen av postoperativ smerte.

Svar: Både oksykodon og morfin er sterke opioider, og det er ikke funnet vesentlige forskjeller mellom de to legemidlene når det kommer til effekt eller bivirkninger (1). Morfin er noe mindre potent, og har lavere biotilgjengelighet enn oksykodon. Det er også holdepunkter for at morfin kan ha langsommere anslag, hvilket kan ha betydning ved administrasjon etter behov, men ikke ved fast dosering over tid (2).

De sentralnervøse effektene til oksykodon formidles overveiende av modersubstansen, da metabolittene i hovedsak er inaktive, lavkonsentrerte eller ikke passerer blod-/hjernebarrieren (3, 4). Fordi metaboliseringen foregår ved hjelp av CYP-enzymer (CYP3A4/CYP2D6), er imidlertid oksykodon utsatt for legemiddelinterasjoner, som kan øke risikoen for feildosering (1, 2).

Morfin metaboliseres via glukuronidering til blant annet morfin-6-glukuronid, som er farmakologisk aktiv (5). Morfin-6-glukuronid har nyreavhengig eliminasjon og kan akkumuleres ved nedsatt nyrefunksjon, spesielt ved gjentatt dosering. For eldre eller pasiententer med kjent nyresvikt kan derfor oksykodon være et bedre alternativ enn morfin (6).


KONKLUSJON
I utgangspunktet er det ingen vesentlige forskjeller mellom morfin og oksykodon når det kommer til effekt eller bivirkninger. Pasientfaktorer kan imidlertid gjøre at et ene bør velges framfor det andre. For eksempel kan oksykodon være et bedre alternativ for pasienter med nyresvikt, særlig ved gjentatt dosering.

Referenser:
  1. RELIS database 2013; spm.nr. 4489, RELIS Midt-Norge. (www.relis.no)
  2. Fredheim OM, Dale O et al. Morfin eller oksykodon tabletter mot smerter?. Tidsskr Nor Legeforen 2010;130: 1479-81
  3. Lalovic B, Kharasch E et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of oral oxycodone in healthy human subjects: role of circulating active metabolites. Clin Pharmacol Ther. 2006 May;79(5):461-79.
  4. Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Oxycontin. https://www.legemiddelsok.no/ (Sist oppdatert: 10. april 2019).
  5. Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Dolcontin. https://www.legemiddelsok.no/ (Sist oppdatert: 1. november 2018).
  6. Owsiany MT, Hawley CE et al. Opioid Management in Older Adults with Chronic Kidney Disease: A Review. Am J Med. 2019 Jul 8. pii: S0002-9343(19)30549-2. Epub ahead of print