Norwegian flag
Utredningen som riktar sig till hälso- och sjukvårdspersonal, har utformats utefter tillgänglig litteratur och resurser vid tidpunkten för utredning. Innehållet i utredningen uppdateras inte. Hälso- och sjukvårdspersonal är ansvarig för hur de använder informationen vid rådgivning eller behandling av patienter.


Ekvivalente doser av nalokson og naloksegol



Fråga: Allmennlege har spørsmål om bruk av naloksegol versus nalokson til pasient som er plaga med opioidindusert forstoppelse. Pasienten brukar oksykodon-nalokson (Targiniq), men har fått tilrådd frå gastroenterolog å bruke naloksegol mot opioidindusert forstoppelse sidan laksantia og nalokson ikkje har hatt adekvat effekt.

Sammanfattning: Ut frå verknadsmekanisma til nalokson og naloksegol ser vi det som lite hensiktsmessig å bruke naloksegol i tillegg til nalokson-oksykodon kombinasjonspreparat. Det vert difor tilrådd å bruke eit reint oksykodonpreparat og i tillegg naloksegol. Dosering som gitt i preparatomtalen (2b).

Svar: Spørsmål vart diskutert på telefon. Moment som vart drøfta er skildra under.

Nalokson er ein spesifikk opioidantagonist som virkar kompetetivt på opioidreseptorar (1a). I kombinasjon med oksykodon i tablettform er nalokson tilsett for å motvirke opioidindusert obstipasjon ved å blokkere oksykodon sin verknad på opioidreseptorar lokalt i tarmen (2a). Nalokson har svært låg biotilgjengelegheit ved peroral tilførsel, noko som gjer at ein får effekt på tarmreseptorar utan at den analgetiske effekten av oksykodon/buprenorfin vert påvirka (1b).

Naloksegol finst i tablettform og er indisert for behandling av opioidindusert forstoppelse hos vaksne pasientar som har hatt inadekvat respons på laksantia (2b). Naloksegol er eit PEGylert derivat av nalokson. PEGylering leier til dårlegare permeabilitet og auka effluks gjennom blod-hjernebarrieren. Penetrasjonen av naloksegol til CNS er difor minimal (1c). Naloksegol virkar ved å binde til my-opioidreseptorane i GI-kanalen og motvirkar dei underliggande årsakene til opioidindusert forstoppelse (redusert GI-motilitet, hypertonisitet og auka væskeabsorpsjon) (1c).

Referenser:
  1. Norsk legemiddelhåndbok for helsepersonell. a) Nalokson. (Sist oppdatert: 19. juni 2018). b) oksykodon-nalokson (Sist oppdatert: juni 2020). c) naloksegol. (Sist oppdatert: 28. september 2018). http://legemiddelhandboka.no/.
  2. Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) a) Targiniq. (Sist oppdatert: 29. april 2020). b) Moventig (Sist oppdatert: 11. november 2020). https://www.legemiddelsok.no/.