

Interaksjon mellom polyfenoler i kosttilskudd og apiksaban
Fråga: Henvendelse fra farmasøyt som spør om kosttilskudd med polyfenoler (antioksidanter) kan kombineres med apiksaban (Eliquis).
Svar: Polyfenoler er en samlebetegnelse for kjemiske substanser som naturlig forekommer i planter, og som vi får i oss via ulike matvarer. Det er identifisert mer enn 8 000 ulike polyfenoler og vi har foreløpig svært sparsomt med dokumentasjon på deres effekter (1, 2).
Polyfenoler selges ofte som kosttilskudd, og slike kan inneholde ulike former for polyfenoler, fra ulike kilder og mengder mange ganger større enn det man får i seg via matvarer. Selv om polyfenoler kan ha gunstige helseeffekter, gjør manglende kunnskap om mekanismer, dosebehov og potensielle uønskede effekter det vanskelig å utnytte dem. Det finnes også eksempler på at enkelte polyfenoler, i oppkonsentrerte doser som kosttilskudd, har medført alvorlige bivirkninger (2).
Kosttilskudd
RELIS anbefaler generelt tilbakeholdenhet ved bruk av kosttilskudd, spesielt hos pasienter med kronisk eller alvorlig sykdom som bruker viktige legemidler. Kosttilskudd er ikke underlagt de samme kravene til dokumentasjon av sikkerhet, kvalitet eller standardisering som gjelder for legemidler. Det er dermed generelt begrenset dokumentasjon på effekt, bivirkningsprofil og interaksjonspotensial for slike produkter. Virkningen av det sammensatte, bruksferdige produktet er dermed ofte ikke dokumentert. Uten en godt dokumentert nytteverdi, bør man være svært tilbakeholden med å anbefale bruk av plantebaserte produkter med uavklart risiko (3).
Det må presiseres at kosttilskudd ordinert av lege etter påviste mangeltilstander hos pasienten kommer i en helt annen brukskategori enn selvinitiert bruk (3).
Interaksjonspotensiale
Apiksaban (Eliquis) metaboliseres i hovedsak via CYP3A4/CYP3A5 med mindre bidrag fra CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 og CYP2J2 (4). Polyfenoler kan indusere og hemme CYP-enzymer, og kan dermed påvirke metabolismen av eksogene, og endogene substanser (farmakokinetisk interaksjon) (5). Polyfenoler kan òg tenkes å ha biologiske effekter som øker risikoen for bivirkninger av antikoagulasjonsbehandling (farmakodynamisk interaksjon) (2).
Vi er ikke kjent med hvilket produkt spørsmålsstiller viser til, og kjenner dermed ikke til mengden av, eller hvilke polyfenoler produktet inneholder. Dermed kan vi heller ikke si noe om verken farmakokinetisk eller farmakodynamisk interaksjonspotensiale med apiksaban.
VURDERING
På generelt grunnlag advarer vi mot kombinasjon med apiksaban og kosttilskudd, da potensiell risiko anses å være større enn en eventuell nytteeffekt.
På bakgrunn av at vi ikke er kjent med hvilket produkt det er snakk om, er det ikke mulig å vurdere om, og eventuelt i hvilken grad kosttilskuddet interagerer med apiksaban.
Referenser:- Pandey KB, Rizvi SI. Plant polyphenols as dietary antioxidants in human health and disease. Oxid Med Cell Longev. 2009;2(5):270-278. doi:10.4161/oxim.2.5.9498
- Cory H, Passarelli S et al. The Role of Polyphenols in Human Health and Food Systems: A Mini-Review. Front Nutr. 2018; 5: 87.
- Fleiner HF. Roland PDH. Plantebaserte produkter - hva vet vi? Utposten 2017; 46(2): 52-4.
- Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Eliquis. https://www.legemiddelsok.no/ (Sist oppdatert: 3. november 2020).
- Rodeiro I, Donato MT, Lahoz A, Garrido G, Delgado R, Gómez-Lechón MJ. Interactions of polyphenols with the P450 system: possible implications on human therapeutics. Mini Rev Med Chem. 2008 Feb;8(2):97-106.
