Tygge depotformuleringer
Fråga: Henvendelse fra lege angående pasient med svelgevansker som tygger metoprolol (Selo-Zok) og Felodipin depottabletter. Legen har sett i knuse-/delelisten til Oslo Universitetssykehus at legemidlene ikke skal tygges. Pasienten har alvorlig nyresvikt, og en del andre preparat er derfor kontraindisert. Hva skjer når slike tabletter tygges, og hvilke andre muligheter finnes?
Sammanfattning: Når Selo-Zok og Felodipin depottabletter tygges vil depotvirkningen forsvinne, og alt virkestoff, som er tenkt tilført gradvis, blir umiddelbart tilgjengelig. Dette innebærer at pasienten eksponeres for en høyere initial dose og kortere virketid enn tiltenkt. Ved svelgevansker vil vi derfor anbefale å bytte til preparater uten depotvirkning. For Selo-Zok er det mulig å bytte til metoprolol tabletter, uten depotvirkning, som foreløpig kan skaffes uten krav til godkjenningsfritak. Amlodipin og lerkanidipin er mulige alternativer til Felodipin. Med tanke på pasientens nyrefunksjon vil amlodipin være det beste alternativet blant kalsiumantagonistene.
Svar: Selo-Zok (metoprolol) og Felodipin er depottabletter og depotvirkningen forsvinner dersom tablettene tygges, ettersom alt virkestoffet, som er tenkt tilført gradvis, blir umiddelbart tilgjengelig. Dette innebærer at pasienten eksponeres for en høyere initial dose og kortere virketid enn tiltenkt. Det øker også risikoen for doserelaterte bivirkninger, og kan gi terapisvikt. For pasienter med svelgevansker vil det derfor være fornuftig å bytte til preparater uten depotvirkning.
Alternativer til Selo-zok
For Selo-Zok er det i preparatomtalen oppgitt at tabletten kan deles, men ikke tygges eller knuses (1a). Det finnes imidlertid en tablettformulering av metoprolol, uten depotvirkning, som kan knuses. Metoprolol 50 mg tabletter er midlertidig utgått, men på Statens Legemiddelverk (SLV) sine nettsider er det oppgitt at apotek har fått tillatelse til å levere ut metoprolol 50 mg tabletter i utenlandske pakninger fra EU-/EØS-land frem til 1. juni 2021, deretter må det søkes om godkjenningsfritak (2). Vi gjør oppmerksom på at døgndosen av metoprolol tabletter er den samme som for depottablettene, men ved bruk av depottablettene er det vanligvis tilstrekkelig med dosering én gang i døgnet, mens døgndosen som regel bør deles på 3 doser ved bruk av vanlige tabletter (3).
Andre alternativer blant selektive betablokkere som kan knuses er atenolol og bisoprolol (1b, 1c, 4). Verken atenolol eller bisoprolol er kontraindisert ved alvorlig redusert nyrefunksjon, men dosereduksjon kan være nødvendig (1b-c).
Alternativer til Felodipin
Felodipin finnes kun som depotformulering, markedsført med handelsnavnene Felodipin og Plendil (1d, 1h). Alternativer blant kalsiumantagonister er amlodipin og lerkanidipin, som begge finnes i vanlige tablettformuleringer og kan knuses (1e, 1f, 4). Nimodipin (Nimotop), en annen kalsiumantagonist, er heller ikke depotformulert, men det er angitt i SPC at tablettene skal svelges hele (1g). Nimodipin er ikke omtalt i Oslo Universitetssykehus sin knuse-/deleliste.
Amlodipin kan brukes i normale doser av pasienter med redusert nyrefunksjon (1e). Lerkanidipin anbefales ikke til pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (1f). Nimodipin bør brukes med forsiktighet hos denne pasientgruppen (1g).
Referenser:- Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC). a) Selo-Zok (Sist oppdatert: 1. mars 2019) b) Atenolol (Sist oppdatert: 2. november 2020) c) Bisoprolol (Sist oppdatert: 19. november 2020) d) Felodipin (Sist oppdatert: 22. november 2019) e) Amlodipin (Sist oppdatert: 10. mars 2021) f) Lerkanidipin (13. november 2020) g) Nimotop (Sist oppdatert: 19. november 2018) h) Plendil (Sist oppdatert: 19. september 2016) https://www.felleskatalogen.no/
- Statens legemiddelverk. Metoprolol 50 mg tabletter meldt midlertidig utgått. https://legemiddelverket.no/nyheter/mangel-pa-metoprolol-mylan-50-mg-tabletter (Sist oppdatert: 22. mars 2021)
- Norsk legemiddelhåndbok for helsepersonell. Metoprolol. http://legemiddelhandboka.no/ (Sist oppdatert: 20. desember 2012).
- Oslo universitetssykehus. Retningslinje: Tabletter og kapsler- deling, åpning og knusing (inkl. knuse-/delelisten). https://ehandboken.ous-hf.no/document/10301/fields/23 (Lest: 06. mai 2021).