

Østrogenplaster og østrogenspray - ekvipotens og dosering
Fråga: Lege i allmennpraksis spør om bruk av østrogenplaster og østrogenspray. Ved behandling av overgangsplager eller osteoporose hos yngre pasienter, kan det benyttes østrogen i form av spray eller plaster, med noe høyere dosering ved osteoporose. Hvordan kan de to preparatene sammenlignes slik at det blir lettere å dosere i henhold til anbefalte retningslinjer? Hvor mye aktivt virkestoff blir tatt opp i kroppen og kan spray og plaster sammenlignes direkte?
Svar: Generelt kan ein ikkje sjå på og samanlikne østrogendoser levert på hud frå ulike administrasjonsformer som spray og plaster. I tillegg til ein depoteffekt, vil plaster ha ein okkluderande effekt slik at ein større del av avgitt dose blir absorbert. Ein må difor heller sjå på kva serumkonsentrasjonar som vert oppnådd. Dette kan gi eit grovt grunnlag for samanlikning, men det er uansett grunn til å forvente noko individuelle skilnader i oppnådde serumkonsentrasjonar.
I preparatomtalene til Lenzetto og Estradot (1-2) finn vi følgjande opplysingar for oppnådd gjennomsnittleg maksimal serumkonsentrasjon (Cmax):
Cmax etter applikasjon av Lenzetto spray på hud:
1 spray -- 31,2 pg/ml
2 sprayar -- 46,1 pg/ml
3 sprayar -- 48,8 pg/ml
Cmax etter applikasjon av Estradot plaster:
25 µg/24 timer -- 25 pg/ml
37,5 µg/24 timer -- 35 pg/ml
50 µg/24 timer -- 50-55 pg/ml
100 µg/24 timer -- 95-105 pg/ml
Desse tala kan gje eit utgangspunkt for å samanlikne dei to preparata og seie noko om tilsvarande (men ikkje ekvipotente) doseringar.
Ved menopausal hormonbehandling anbefaler ein uansett å starte med lågast mogleg østrogendose som gjev symptomlindring, t.d. bortfall av nattsveitte, men ikkje ømme bryst (3). Dosen titrerast etter behov.
Ved osteoporose er det berre per i dag Estradot plaster som har dette som godkjend indikasjon med anbefalt startdosering med plaster 50 µg/24 t. Dette kan ha bakgrunn i at ei dose østrogen transdermalt på 50 µg/24 t har vore sett på som nødvendig for å forhindre beintap (4-5). Nyare studiar tydar også på at lågare dosar av østrogen transdermalt kan ha ein beskyttande effekt på beinmassen, men ikkje i like stor grad som standarddosering på 50 µg/24 t. Amerikanske UpToDate skriv likevel at for kvinner seint i 40-åra eller tidleg i 50-åra som treng MHT, vil østrogendoser på 25 µg/24 t transdermalt vere tilstrekkeleg med tanke på førebygging eller behandling av osteoporose (4).
- Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Lenzetto. https://www.legemiddelsok.no/ (Sist oppdatert: 28. september 2022).
- Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Estradot. https://www.legemiddelsok.no/ (Sist oppdatert: 1. juni 2023).
- Norsk gynekologisk forening. Veileder gynekologi, 2020. Overgangsalder (menopause). https://www.legeforeningen.no/ (27. juli 2023).
- Rosen HN. Menopausal hormone therapy in the prevention and treatment of osteoporosis. Version 17.0. In: UpToDate. https://www.helsebiblioteket.no/ (Sist oppdatert: 21. oktober 2021).
- Martin KA, Barbieri RL. Preparations for menopausal hormone therapy. Version 44.0. In: UpToDate. https://www.helsebiblioteket.no/ (Sist oppdatert: 18. januar 2023).