

Dosering av metylfenidat
Fråga: Når ein pasient skal byte frå 60 mg døgndose Ritalin tablettar til Concerta depottablettar, er ekvivalent dose 72 mg. Legen har sett at dosering av metylfenidat (Concerta) 72 mg er oppgjeve i Felleskatalogen, men at ein slik styrke ikkje finst. Skuldast dette at denne ikkje lenger er tilgjengeleg? Kva er i så fall ei fornuftig dosering? Legen antar at 36 mg x 2 ikkje er tilrådeleg, då Felleskatalogen oppgjev dosering 1 gong per dag. Ved dobbel samtidig depotdosering av 36 mg Concerta vil ein då få ein uvanleg og uheldig høg topp i serumkonsentrasjon?
Sammanfattning: Depotformuleringar av metylfenidat finst ikkje marknadsført i styrken 72 mg, og ved behov for ei slik dosering, må ein derfor kombinere andre tilgjengelege styrkar. Concerta har doseproporsjonal og lineær farmakokinetikk, og det skal derfor gå fint å dosere to depottablettar à 36 mg 1 gong dagleg, dersom pasientens måldose er 72 mg.
Svar: Concerta eller andre metylfenidat depotpreparat har aldri vore marknadsført med styrken 72 mg i Noreg, og er heller ikkje tilgjengeleg på noverande tidspunkt (1). Som legen sjølv har sett, er maksimal dagleg dose metylfenidat depottablettar 72 mg, som også er doseekvivalent til 60 mg døgndose av korttidsverkande metylfenidat (2).
Ved behov for dosering utover 54 mg dagleg, må ein derfor kombinere tilgjengelege styrkar for å oppnå rett dosering. For å dosere Concerta 72 mg, kan legen eksempelvis føreskrive to 36 mg depottablettar tatt samtidig om morgonen. Dette er mogleg å gjere, fordi ein har demonstrert doseproporsjonal og lineær farmakokinetikk (Cmax og AUCinf) for Concerta depottablettar (2-4). Dette er blant anna vist i ein studie der ein undersøkte farmakokinetikken etter éin, to eller tre depottablettar à 18 mg samtidig (4). Tid til maksimal serumkonsentrasjon og halveringstid var lik for dei tre doseringsregima (4).
Concerta er designa for å gje bifasisk frigjering av legemiddel, gjennom ei såkalla OROS-formulering (osmotic release oral system - OROS), som kan omsetjast til oralt system med osmotisk frisetting (2, 5). Concerta består av eit ytre legemiddellag (tablettovertrekk), som frigjerast umiddelbart (22 % av legemiddelmengda), og to indre legemiddellag, som frigjerast gradvis (2). Den gradvise frigjeringa skjer ved hjelp av osmose, ved at vatn trenger inn i tabletten (semi-permeabel membran), slik at tablettens indre sveller opp og legemiddelet blir pressa gradvis ut gjennom eit leveransehol på sida av tabletten (5).
Serumkonsentrasjonen og eksponeringa vil verte doseproporsjonalt høgare ved at pasienten tek 2 tablettar à 36 mg 1 gong dagleg, men altså ikkje uvanleg eller uheldig høg, dersom 72 mg er måldosen for pasienten. Byte frå korttidsverkande metylfenidat til depotformulering med metylfenidat, vil likevel kunne gje merkbare endringar i opplevd effekt, grunna ulik farmakokinetisk profil.
- Direktoratet for medisinske produkter. Legemiddelsøk: Metylfenidat. https://www.legemiddelsok.no/ (Søk: 4. juni 2025).
- Direktoratet for medisinske produkter. Preparatomtale (SPC) Concerta. https://www.legemiddelsok.no/ (Sist oppdatert: 9. januar 2025).
- J&J Medical Connect. Concerta (methylphenidate HCl ER) Dosing - Dosage and Administration of Concerta. https://www.jnjmedicalconnect.com/media/attestation/products/concerta/concerta-dosing-dosage-and-administration.pdf (Sist revidert: 22. januar 2025).
- Modi NB, Wang B et al. Dose-proportional and stereospecific pharmacokinetics of methylphenidate delivered using an osmotic, controlled-release oral delivery system. J Clin Pharmacol 2000; 40(10): 1141-9.
- Childress AC, Komolova M, Sallee FR. An update on the pharmacokinetic considerations in the treatment of ADHD with long-acting methylphenidate and amphetamine formulations. Expert Opin Drug Metab Toxicol 2019; 15(11): 937-74.