Norwegian flag
Utredningen som riktar sig till hälso- och sjukvårdspersonal, har utformats utefter tillgänglig litteratur och resurser vid tidpunkten för utredning. Innehållet i utredningen uppdateras inte. Hälso- och sjukvårdspersonal är ansvarig för hur de använder informationen vid rådgivning eller behandling av patienter.


Physiotens (moksonidin) og betablokker



Fråga: Under forsiktighetsregler for Physiotens (moksonidin) opplyses det at: Dersom moksonidin gis i kombinasjon med betablokker og behandlingen skal avbrytes, skal man først gradvis seponere betablokkeren og deretter gradvis seponere moksonidin. Hva er bakgrunnen for denne forsiktighetsregelen? Fra en lege ved et lokalsykehus.

Svar: Moksonidin er et sentralt virkende imidazolderivat med antihypertensiv effekt. Moksonidin har lav affinitet til sentrale alfa2-reseptorer sammenlignet med affiniteten til I1-imidazolin-reseptorer (1). Dette skiller moksonidin fra flere andre sentralt virkende antihypertensiva, bl.a. klonidin, der høy affinitet til alfa2-reseptorer dominerer (1,2).

Sentralt virkende antihypertensiva som klonidin og metyldopa er assosiert med alvorlig seponeringssyndrom, blodtrykksøkning til over utgangsverdier og det er rapportert om dødsfall (2). Tilsvarende syndrom eller rebound blodtrykksøkning er ikke sett etter seponering av moksonidin (2,3), men det anbefales at seponeringen gjøres gradvis (1).

I Micromedex anbefales seponering av betablokker før gradvis seponering av moksonidin. Det er ingen kjent mekanisme og opplysningene baseres på produktinformasjon fra 1993 (4a). Rask seponering av klonidin ved samtidig bruk av betablokker kan gi uttalt rebound hypertensjon, antatt pga alfastimulering (4b).

Den norske representanten for produsenten opplyser at teksten i preparatomtale og eldre papirutgaver av Felleskatalogen kan misforstås (5). Ny og oppklarende tekst er tilgjengelig i nettutgaven av Felleskatalogen og papirutgaven 2004 og ordlyden er "Dersom moksonidin gis i kombinasjon med betablokker og begge legemidler skal seponeres, skal først betablokkeren gradvis seponeres og deretter moksonidin gradvis seponeres" (6,7). Dette på bakgrunn av at moksonidin da vil beskytte mot eventuell rebound blodtrykksøkning ved seponeringen av betablokkeren. Dersom behandling med betablokker ønskes kontinuert seponeres kun moksonidin gradvis (5).

Konklusjon
Moksonidin er et sentralt virkende antihypertensivum. For et annet sentralt virkende antihypertensivum, klonidin, er alvorlige seponeringseffekter dokumentert ved samtidig bruk av betablokkere. Det er ikke funnet dokumentasjon for tilsvarende reaksjoner for moksonidin.

Referenser:
  1. Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Physiotens. http://www.legemiddelverket.no/preparatomtaler (Sist endret: 26.09.2001).
  2. Webster J, Koch HF. Aspects of tolerability of centrally acting antihypertensive drugs. J Cardiovasc Pharmacol 1996;27 Suppl 3:S49-54. Review.
  3. Rupp H et al. Drug withdrawal and rebound hypertension: differential action of the central antihypertensive drugs moxonidine and clonidine. Cardiovasc Drugs Ther 1996 Jun;10 Suppl 1:251-62.
  4. Klasco RK (Ed): a) Moxonidine, b) Clonidine (Drug Evaluation). DRUGDEX® System (electronic version). Thomson MICROMEDEX, Greenwood Village, Colorado, USA. Available at: http://www.thomsonhc.com (04.03.2005).
  5. Gard Vikesdal, produktsjef. Solvay Pharma AS. pers. medd. 04.03.2005.
  6. Felleskatalog. http://www.felleskatalogen.no/ (Sist endret: 26.03.2004).
  7. Felleskatalog 2004: 1244.