

Burinex og antikolinerg effekt
Fråga: Spørsmålsstiller har hørt at Furosemid (furosemid) har antikolinerg, sentral effekt til tross for at han ikke finner dette i Felleskatalogen. Har også Burinex (bumetanid) tilsvarende bivirkning? Fra en lege.
Svar: Burinex (bumetanid) er i likhet med Furosemid (furosemid) et high-ceiling loop-diuretikum. Det hemmer reabsorpsjonen av klorid og dermed natrium i hele nefronet men hovedsakelig i den oppadstigende delen av Henles slynge. Bumetanid har kortvarig, raskt innsettende, doseavhengig effekt (1).
Antikolinerge effekter er ikke nevnt som bivirkning av hverken Burinex eller Furosemid i preparatomtalen (1). Enkelte av symptomene ved dehydrering er riktignok de samme som ved antikolinerg effekt, for eksempel munntørrhet, svimmelhet og takykardi.
Litteratursøk i ulike databaser avdekker flere artikler der furosemid omtales som et medikament med antikolinerg effekt som bivirkning (2-3). Vi har ikke funnet tilsvarende for bumetanid. I de ulike artiklene er det ikke forklart nærmere hva som er årsaken til denne effekten.
Generelt sett har preparater med antikolinerg effekt strukturlikhet med acetylkolin. Pga likheten har preparatene evnen til å utøve acetylkolinliknende effekt. Viktig for aktiviteten til acetylkolin er den positive, kvartære ammoniumgruppen samt estergruppen. Estergruppen hydrolyseres raskt i nærvær av kolinesterase (4).
Den kjemiske strukturen til furosemid og acetylkolin likner hverandre (1,4). Dette kan være en forklaring på hvorfor furosemid har antikolinerg effekt. Bumetanids formel er heller ikke ulik og en kan ikke se bort ifra at også dette medikamentet kan ha en antikolinerg effekt.
Konklusjon
Ulike artikler angir at furosemid har antikolinerg effekt uten at mekanismen beskrives nærmere. Generelt for medikamenter med antikolinerg effekt er kjemisk strukturlikhet med acetylkolin. De kjemiske strukturene til furosemid og acetylkolin likner hverandre og dette kan være en mulig forklaring på den antikolinerge virkningen. Da bumetanids struktur ikke er ulik disse kan en ikke utelukke at også bumetanid kan ha antikolinerg virkning.
- Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) a. Burinex b. Furosemid. http://www.legemiddelverket.no/preparatomtaler (Sist endret: nov. 2001).
- Tune LE. Anticholinergic effects of medication in elderly patients. J Clin Psychiatry. 2001;62 Suppl 21:11-4. Review.
- Benoit et al. Serum Anticholinergic Activity in a Community-Based Sample of Older Adults. Arch gen psychiatry. 2003;60:198-203.
- Rang HP et al, editors. Pharmacology 2003; 5th ed.: 139-45.