Norwegian flag

Utredningen som riktar sig till hälso- och sjukvårdspersonal, har utformats utefter tillgänglig litteratur och resurser vid tidpunkten för utredning. Innehållet i utredningen uppdateras inte. Hälso- och sjukvårdspersonal är ansvarig för hur de använder informationen vid rådgivning eller behandling av patienter.


Nabumeton et nylig registrert NSAID



Fråga: Relifex (nabumeton) er et nylig registrert NSAID. Hvilke egenskaper anføres som begrunnelse for at dette preparatet er bedre enn andre tidligere registrerte NSAIDs?

Svar: Relifex inneholder virkestoffet nabumeton, som er en prodrug, en metylester av den aktive metabolitten 6-metoksy-naftyleddiksyre (6-MNA). 6-MNA er strukturkjemisk sett meget nærstående til naproxen. Det at 6-MNA's frie karboksylsyregruppe er forestret, gjør at den direkte irritasjonen på slimhinnene i gastrointestinaltractus blir nedsatt. Nedsatt mukussyntese i ventrikkelen er imidlertid en følge av nedsatt prostaglandinsyntese. Dette er en systemisk effekt og dermed ikke påvirket av nabumetone`s egenskaper som prodrug. Vi har ikke funnet data i litteraturen som tyder på at hverken nabumetone eller 6-MNA gjennomgår enterohepatisk sirkulasjon. 6-MNA har en halveringstid på ca. et døgn (1,2) noe som er velegnet ved dosering en gang daglig. Pasienter med nedsatt nyrefunksjon har en vesentlig forlenget halveringstid av 6-MNA (3). Flere kliniske studier har vist lavere frekvens av gastrointestinale bivirkninger enn andre NSAID som diklofenac (4) og naproxen (5).

Referenser:
  1. Daigneault EA et al. Bioequivalence study of nabumetone: tablet versus suspension. American Journal of Medicine 1987; 83 (4B): 11-4.
  2. Hyneck ML. An overview of the clinical pharmacokinetics of nabumetone. J Rheumatol 1992; 19 (suppl.36): 20-4.
  3. Brier ME et al. Population pharmacokinetics of the active metabolite of nabumetone in renal dysfunction. Clin Pharmacol Ther 1995; 57 (6): 622-7.
  4. Bellamy N et al. A multicenter study of nabumetone and diclofenac SR in patients with osteoarthritis. J Rheumatol 1995; 22 (5): 915-20.
  5. Roth SH et al. A longterm endoscopic evaluation of patients with arthritis treated with nabumetone vs naproxen. J Rheumatol 1994; 21 (6): 1118-23.