

Grapefruktkjerneekstrakt og kortison
Fråga: Apoteksfarmasøyt kjenner til at man bør være forsiktig med å kombinere kortison og grapefrukt(juice). Gjelder dette også for for grapefruktkjerneekstrakt (helsekostprodukt)?
Svar: Grapefruktjuice synes å kunne hemme flere CYP-isoenzymer, inkludert CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9 of CYP2C19 i tillegg til legemiddeltransportører som P-glykoprotein. Grapefruktjuice kan dermed interagere med legemidler som metaboliseres av disse enzymene eller er avhengige av disse transportørene (1-2).
Grapefruktkjerneekstrakt markedsføres som et naturmiddel med antibakterielle og anivirale egenskaper. Ved analyse av produkter med ekstrakt av grapefruktkjerne har man imidlertid funnet et høyt innhold av benzetoniumklorid (BTC). Dette stoff er etsende og brukes som desinfeksjonsmiddel, rengjøringsmiddel og konserveringsmiddel i kosmetikk (3-5). Det er meldt om bivirkninger i form av skader i munnhule og/eller spiserør ved bruk av grapefruktkjerneekstrakter både i Norge og Sverige (4-5).
In vitro-studier av flere preparater med ekstrakt av grapefruktkjerne viste at BTC har en uttalt hemmende effekt på CYP2C9, noe som gir holdepunkter for interaksjon mellom grapefruktkjerneekstrakt og warfarin. Man fant også at BTC hemmer CYP3A4.
Vi har ikke funnet ytterligere informasjon vedrørende interaksjonspotensiale for grapefruktkjerneekstrakt og det er ikke funnet opplysninger vedrørende en eventuell interaksjon med kortison. Dette gjelder også for grapefruktjuice. Kortison metaboliseres i lever ved reduktive reaksjoner og påfølgende glukuronidering til inaktive forbindelser (6). Generelt når det gjelder naturmidler er interaksjoner med legemidler lite undersøkt.
Referenser:- Natural Medicines Comprehensive Database. Grapefruit. http://www.naturaldatabase.com/ (10.05.2007).
- Drugline database (Sverige) 2006; spm.nr. 23043.
- Brandin H et al. Adverse effects by artificial grapefruit seed extract products in patients on warfarin therapy. Eur J Clin Pharmacol 2007; 63: 565-70.
- Legemiddelverket advarer: Farlig grapefruktekstrakt. http://www.legemiddelverket.no/templates/InterPage____19900.aspx (24.05.2006).
- Mattilsynet. Helsefarlig ingrediens i kosttilskudd med grapefruktkjerneekstrakt. http://matportalen.no/Saker/1148472085.7 (24.05.2006).
- Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Cortison. http://www.legemiddelverket.no/preparatomtaler (Sist endret: 22.06.1999).
