Norwegian flag
Utredningen som riktar sig till hälso- och sjukvårdspersonal, har utformats utefter tillgänglig litteratur och resurser vid tidpunkten för utredning. Innehållet i utredningen uppdateras inte. Hälso- och sjukvårdspersonal är ansvarig för hur de använder informationen vid rådgivning eller behandling av patienter.


Bruk av caroverin



Fråga: Henvendelse fra en farmasøyt i en rådgivningstjeneste. Ønsker opplysninger om transmittor antagonisten caroverin som terapi ved tinnitus.

Svar: Symptomet tinnitus kan ha flere årsaker. Cochleær synaptisk tinnitus skyldes funksjonell forstyrrelse i signaloverføringen i synapser mellom hårceller og afferente utløpere av hørselsnerven. Man tror at glutamat er transmitter, og at signaler medieres via NMDA og non-NMDA-reseptorer i et subsynaptisk reseptor-system (1,2).

Caroverine er et quinoxalin, og er et derivat av isoquinolin (grunnstrukturen i papaverin). Det ble opprinnelig brukt som et spasmolytikum, men har sentralnervøse effekter pga. glutamat-antagonistisk og en uspesifikk kalsium-antagonistisk virkning (2,3).

GDEE (glutamic acid diethyl ester) og caroverine er transmitter-antagonister som påstås å redusere tinnitus ved at de normaliserer synaptisk funksjon. En kilde påstår at de har behandlet 130 pasienter med intravenøs GDEE, og hos 77.2 % av pasientene ble tinnitus redusert med mer enn 50 % i lydintensitet. Caroverine administreres i form av langsom intravenøs infusjon (2 ml/min) i behandling av tinnitus. Dosen varierer fra pasient til pasient. Når tinnitus er redusert stoppes infusjonen (1).

Konklusjon
Caroverine er et spasmolytikum som hevdes å ha effekt ved visse typer tinnitus hvor symptomet skyldes funksjonell forstyrrelse i synapser hvor glutamat er transmitter. Det er foreløpig begrenset klinisk dokumentasjon om medikamentet.

Referenser:
  1. Internett-søk via Alta Vista (søkeord caroverine): Correspondance regarding Caroverine. Doris-Maria Denk, MD, Vienna, Austria.
  2. Ehrenberger K, Felix D. Receptor pharmacological models for inner ear therapies with emphasis on glutamate receptors: a survey (abstract) Acta Oto-Laryngologica 1995; 115: 236-40.
  3. Saletu B et al. Acute central effects of the calcium channel blocker and antiglutamatergic drug caroverine. Double-blind, placebo-controlled, EEG mapping and psychometric studies after intravenous and oral administration (abstract). Arzneimittel-Forschung