Frågedatum: 1995-08-04

RELIS database 1995; id.nr. 86, RELIS Vest

Zoloft og alternativer

Fråga: Hva er Zoloft? Hva kan det erstattes med norskregistrerte preparat og hvor fort?
Bakgrunn er en henvendelse fra en lege via farmasøyt på det lokale apotek. En pasient har fått et medikament i USA som heter Zoloft. Legen kjenner ikke til preparatet.

Svar: Zoloft har det generiske navnet sertralin hydroklorid og finnes som 50 og 100 mg tabletter (1). Medikamentet er et antidepressivum og tilhører gruppen selektive serotonin reopptakshemmere (SSRI) hvor en i Norge har to registrerte preparater; fluvoxamin (Fevarin) og paroxetin (Seroxat)(2). Sertralin er strukturmessig ulik andre antidepressiva (1). Ifølge databasen Micromedex (3) har sertralin antidepressiv effekt på linje med amitriptylin og imipramin. I likhet med andre SSRI har sertralin mindre antikolinerge og kardiovaskulære bivirkninger, samt mindre bivirkninger som tretthet og vektøkning enn tradisjonelle tricykliske antidepressiva (TCA). Imidlertid er en del bivirkninger fra gastrointestinaltraktus (f.eks kvalme, diare, apetittløshet) og nervesystemet (f.eks tremor og innsovingsproblemer) sett hyppigere ved bruk av sertralin og andre SSRI enn ved TCA.

Det finnes ingen synonympreparat til sertralin i Norge og det kan derfor ikke fullstendig ersattes av et annet preparat. I den videre behandling av pasienten blir det derfor pasientens kliniske tilstand som blir mest avgjørende for hva som bør velges. Dersom pasienten har hatt god antidepressiv effekt og akseptabel bivirkningsprofil ved bruk av sertralin, kan en vurdere å la pasienten fortsette med uendret medisin ved at det søkes om registreringsfritak for medikamentet. Anbefalt dosering ligger på 50-100 mg daglig. Om nødvendig kan dosen økes opp til 200 mg daglig. Dersom doseringen ligger på 150 mg eller mer, bør det ikke gis lenger enn 8 uker (3). Et annet alternativ er å velge en annen serotoninreopptakshemmer som allerede er registrert i Norge.

Dersom pasienten derimot har dårlig antidepressive effekt av sertralin, er det sannsynlig at heller ikke en annen serotoninreopptakshemmer vil gi bedre effekt. Det kan da være hensiktsmessig å velge et annet antidepressivum, som de tradisjonelle tricykliske antidepressiva, det tetracykliske mianserin eller monoaminoksydasehemmeren moklobemid.

Dersom sertralin skal erstattes av en monoaminoksydasehemmer, bør disse to preparatene ikke gis samtidig eller rett etter hverandre pga. fare for serotonin-syndromet (3). Ved serotonin-syndromet har man symptomer som konfusjon, agitasjon, hypertensjon, rastløshet, myoklonus, hyperrefleksi, diaforese, skjelvinger, tremor og diare (4,6). Det er anbefalt en medikamentfri periode på 2 uker etter seponering av sertralin (en annen serotoninreopptakshemmer eller klomipramin) før oppstart av terapi med MAOI eller omvendt (1,3). I denne forbindelse regner Micromedex også moklobemid med som en MAOI og anbefaler en slik utvaskingsperiode også for dette medikamentet.

Vi har ikke funnet retningslinjer som går direkte på fremgangsmåten dersom en skal erstatte sertralin med andre antidepressiva enn moklobemid eller klomipramin. Måten dette gjøres på vil vel derfor være i tråd med vanlig avvikling / oppstarting av antidepressiv behandling, slik at setralin gradvis erstattes av det nye preparatet. I denne forbindelse kan nevnes at halveringstiden for setralin er beregnet til ca. ett døgn (3,5), mens den er 2-3 ganger så lang for metabolitten desmetylsertralin. Imidlertid er metabolitten 8 ganger mindre potent enn sertralin og har sannsynligvis liten eller ingen klinisk betydning (3,5).

Konklusjon
Zoloft (sertralin hydroklorid) er et antidepressivum som tilhører gruppen selektive serotonin reopptakshemmere. Det er ikke registrert i Norge. Dersom en ønsker å skifte fra dette medikamentet til et annet antidepressiva gjelder vanlig klinisk skjønn, men en skal være oppmerksom på at dersom en ønsker å gi en monoaminoksydasehemmer bør pasienten sannsynligvis ha en utvaskingsperiode på 2 uker pga fare for serotonin-syndromet.

1. McEvoy GK, editor. American Hospital Formulary Service (AHFS) Drug Information 1995: 1497-1500.
2. Norsk legemiddelhåndbok 1994-95: 306-7.
3. Drugdex. Drug Evaluations. Sertraline. Micromedex Database 1974-95; vol. 84.
4. Lejoyeux M et al. Prospective evaluation of the serotonin syndrome in depressed inpatients treated with clomipramine. Acta Psychiatr Scand 1993; 88: 369-71.
5. Harten J. Clinical Pharmacokinetics of Selective Serotonin Reuptake Inhibitors. Clin Pharmacokinet 1993; 24 (3): 203-20.
6. Skop BP et al. The serotonin syndrome associated with paroxetine, an over-the-counter cold remedy, and vascular disease. Am J Emerg Med 1994; 12 (6): 642-4.