Norwegian flag
Utredningen som riktar sig till hälso- och sjukvårdspersonal, har utformats utefter tillgänglig litteratur och resurser vid tidpunkten för utredning. Innehållet i utredningen uppdateras inte. Hälso- och sjukvårdspersonal är ansvarig för hur de använder informationen vid rådgivning eller behandling av patienter.


Rektalformulering av koksiber



Fråga: Finnes det rektalformulering av celekoksib (Celebra) eller lignende koksiber? Spørsmålet gjelder en pasient som får abdominale smerter ved peroral formulering. Spørsmål fra lege.

Svar: Det finnes ikke rektalformulering av celekoksib eller øvrige koksiber på det norske markedet. Diklofenak (Voltaren) finnes som stikkpiller i styrken 25, 50 og 100 mg, og kan være et godt alternativ til koksib ettersom COX-2-selektiviteten av diklofenak er tilsvarende som for koksibene.

NSAIDs kan gi gastrointestinale bivirkninger både etter rektal, oral og parenteral administrasjon. De biokjemiske mekanismene bak denne systemiske effekten er knyttet til legemidlenes evne til å hemme COX-enzymer. Inhibisjon av COX-1 i epitelcellene i magesekken hemmer dannelsen av beskyttende prostaglandiner, særlig PGE2 og PGI2. Disse eikosanoidene hemmer syresekresjonen i magesekken, øker blodgjennomstrømningen i slimhinnen og fremmer sekresjonen av beskyttende slim. Redusert PGE2 og PGI2-dannelse kan gjøre magesekken mer sårbar for skade og kan skje ved både oral, parenteral og transdermal administrasjon av NSAIDs (1).

Dyspepsi og relaterte magesmerter er vanlige bivirkninger av NSAIDs. Det er lite korrelasjon mellom slike plager og tilstedeværelse eller fravær av gastrointestinale sår i magesekken eller duodenum (2).

KONKLUSJON
Gastrointestinale bivirkninger av NSAIDs skyldes systemiske effekter, og det foreligger ikke dokumentasjon som gir grunnlag for å forvente mindre bivirkninger ved bruk av rektalformulering foran oral dosering av celekoksib. Dersom rektal administrasjon likevel foretrekkes, kan diklofenak, som har tilsvarende COX-2-selektivitet som koksibene, forskrives som stikkpiller i styrkene 25, 50 og 100 mg.

Referenser:
  1. RELIS database 2015; spm.nr. 5449, RELIS Midt-Norge. (www.relis.no/database)
  2. Feldman M. NSAIDs (including aspirin): Pathogenesis of gastroduodenal toxicity. Version 12.0. In: UpToDate. http://www.helsebiblioteket.no/ (Sist oppdatert: 11. juni 2014).