Norwegian flag
Utredningen som riktar sig till hälso- och sjukvårdspersonal, har utformats utefter tillgänglig litteratur och resurser vid tidpunkten för utredning. Innehållet i utredningen uppdateras inte. Hälso- och sjukvårdspersonal är ansvarig för hur de använder informationen vid rådgivning eller behandling av patienter.


Oralt opptak av testosteron injeksjon



Fråga: Hvordan er opptaket av testosteron til intramuskulær injeksjon som inntas oralt? Kan dette gi økt risiko for leverskade?

Sammanfattning: Oralt opptak av testosteron er vanskelig å vurdere uten at man vet hvilken formulering det gjelder, og risiko for leverskade er vanskelig å vurdere uten at man vet hvilken variant av testosteron som er inntatt. Ved mistanke om mulig leverskade bør det tas blodprøver for å eventuelt avkrefte dette.

Svar: Testosteron inntatt oralt har noe absorpsjon i tarmen, men gjennomgår omfattende presystemisk metabolisme, samt rask førstepassasjemetabolisme i leveren. Absorpsjonen vil være avhengig av både testosteronmolekylet og mediet testosteron er løst i (vehikkelen). En lipofil vehikkel kan øke lymfatisk absorpsjon, som også kan økes ved samtidig inntak av et fettrikt måltid, noe som vil redusere førstepassasjemetabolismen. Det er likevel vanskelig å oppnå fysiologiske nivåer av testosteron ved oral administrasjon, uten en avansert formulering tilpasset formålet (1-3).

Det modifiserte molekylet 17-metyl-testosteron har høyere oral biotilgjengelighet, men bruken er begrenset av levertoksiske effekter som inkluderer blant annet kolestase, forbigående hepatitt og hepatisk tumorutvikling. Mekanismen bak de levertoksiske effektene er ikke klarlagt (2).

Testosteronlegemidlene for intramuskulær injeksjon som er markedsført i Norge per i dag inneholder testosteronundekanoat i lakserolje (4). Nye formuleringer med testosteronundekanoat i ulike lipofile vehikler har vist god absorpsjon, som også unngår førstepassasjemetabolisme, ved oral administrasjon. Disse orale formuleringene av testosteronundekanoat er ikke hyppig assosiert med levertoksisitet, men kan gi økte levertransaminaser (3, 4).

Referenser:
  1. Newell-Price J, Huatan H et al. An oral lipidic native testosterone formulation that is absorbed independent of food. Eur J Endocrinol 2021; 185(5): 607-15.
  2. Bhat SZ, Dobs AS. Testosterone Replacement Therapy: A Narrative Review with a Focus on New Oral Formulations. touchREVIEWS in Endocrinology 2022; 18(2): 133-40.
  3. Goldstein I, Chidambaram N et al. Newer formulations of oral testosterone undecanoate: development and liver side effects. Sex Med Rev 2025; 13(1): 33-40.
  4. Direktoratet for medisinske produkter. Preparatomtale (SPC) Nebido, Tozaron, Testosteronundekanoat Medical Valley. https://www.legemiddelsok.no/ (Søk: 16. juni 2025).