NO
Utredningen som riktar sig till hälso- och sjukvårdspersonal, har utformats utefter tillgänglig litteratur och resurser vid tidpunkten för utredning. Innehållet i utredningen uppdateras inte. Hälso- och sjukvårdspersonal är ansvarig för hur de använder informationen vid rådgivning eller behandling av patienter.


Pyridostigmin til injeksjon.



Fråga: Pasient med myasthenia gravis kan ikke ta Mestinon(R) [pyridostigmin] tabletter. Fins pyridostigmin som injeksjon, eller må man benytte neostigmin?

Svar: Pyridostigmin fins som injeksjonspreparat i England (Mestinon(R) 1 mg/ml produsert av Roche) og i USA (Regonol(R) 5 mg/ml produsert av Organon) og som løsning for injeksjon i USA (Mestinon(R) 5 mg/ml produsert av ICN Pharmaceuticals) og Canada (Regonol(R) 5 mg/ml produsert av Organon) (1). Hvorvidt dette kan skaffes gjennom grossister må undersøkes med disse. <br><br>Man må være oppmerksom på at pyridostigmin har svært dårlig absorpsjon ved oral dosering. Man forventer en biotilgjengelighet i området 7,6-20% og doseringen vil følgelig være en annen ved injeksjonsbehandling. Neostigmin har enda lavere biotilgjengelighet ved oral dosering (2). <br><br>Eliminasjonshalveringstiden for pyridostigmin er også ulik for de to administrasjonsmåtene: 90-105 minutter for intravenøs injeksjon i friske forsøkspersoner, men 65 minutter i myasthenia gravis-pasienter. For oral dosering er eliminasjonshalveringstiden for pyridostigmin 200 minutter, mens den kan være 2-3 ganger forlenget hos pasienter med redusert nyrefunksjon. Tid fra administrasjon til høyeste serumkonsentrasjon varierer også mellom ulike administrasjonsmåter: 1-3 timer (oralt), 30 minutter (intramuskulært), øyeblikkelig (intravenøst) (3-5). Eldre har også forlenget varighet av maksimal respons (5), noe som trolig delvis skyldes saktere eliminasjon på grunn av dårligere nyrefunksjon.<br><br>Neostigmin er mer potent enn pyridostigmin (opptil 4,35 ganger), mens pyridostigmin har senere inntredende effekt, men lengre varighet av nevromuskulær blokkadereversering enn neostigmin (4).<br><br><br><B>Konklusjon</B><br>Pyridostigmin finnes som injeksjonspreparat i noen andre land (England, USA, Canada). Hvorvidt det kan skaffes til Norge må undersøkes med grossister. Man skal være oppmerksom på de endrede farmakokinetiske forhold for pyridostigmin ved injeksjonsbehandling i forhold til oral behandling når man bestemmer dosering. Denne bør fremdeles titreres til laveste effektive dose. Det er også ulik potens, tid til og varighet av effekt mellom pyridostigmin og neostigmin.<br>

Referenser:
  1. Drugdex® System. Product Index. Pyridostigmine. MICROMEDEX® Healthcare Series Vol. 116 expires 6/2003.
  2. Aquilonius SM, Hartvig P. Clinical pharmacokinetics of cholinesterase inhibitors abstract. Clin Pharmacokinet. 1986; 11(3): 236-49.
  3. Drugdex® System. Drug consult. Pyridostigmine duration of action. MICROMEDEX® Healthcare Series Vol. 116 expires 6/2003.
  4. Drugdex® System. Drug Evaluation. Pyridostigmine. MICROMEDEX® Healthcare Series Vol. 116 expires 6/2003.
  5. Young WL, Matteo RS et al. Duration of action of neostigmine and pyridostigmine in the elderly abstract. Anesth Analg. 1988; 67(8): 775-8.