Reaksjon mot hjelpestoffer
Fråga: En farmasøyt henvender seg angående en pasient som muligens har reagert på hjelpestoffer i Zocor(R). Denne pasienten skal starte opp med en angiotensin-II-reseptorantagonist. Pasientens lege har henvendt seg til det lokale apotek med spørsmål om valg av preparat, for eventuelt å kunne unngå nye reaksjoner mot hjelpestoffer. Er det sannsynlig at reaksjonen pasienten hadde mot Zocor(R) skyldes hjelpestoffene (mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, hypromelose og jernoksid)?
Svar: Mikrokrystallinsk cellulose brukes både som tilsetningsstoff i farmasøytiske preparater og i matprodukter og er generelt å betrakte som lite toksisk og lite irriterende. Det absorberes ikke systemisk etter oral administrasjon. Inntak av store mengder kan ha laksative effekter, men dette er ikke ansett som et problem når det brukes som et tilsetningsstoff i tabletter (1).
Magnesiumstearat brukes også mye i farmasøytiske formuleringer, og dette stoffet er generelt ansett som ikke-toksisk etter oral administrasjon. Inntak av store mengder magnesiumstearat kan gi laksative effekter eller slimhinneirritasjon (1).
Hypromellose Hypromellose brukes som tilsetningsstoff både i orale og topikale farmasøytiske formuleringer. Dette stoffet er også ansett å være lite toksisk og lite irriterende, men konsum av store mengder hypromellose kan også gi laksativ effekt (1).
Jernoksider brukes mye som tilsetningstoffer i farmasøytiske preparater og anses som ikke-toksiske og ikke-irriterende stoffer (1).
RELIS har tidligere vært i kontakt med Statens Legemiddelverk angående hjelpestoffer som brukes i generiske preparater. Svaret vi fikk var at hjelpestoffer som benyttes i generika nærmest uten unntak er velkjente og uten kjente bivirkninger. Unntak er laktose og en del andre hjelpestoffer som enkelte pasienter kan reagere på (2). Man kan ikke utelukke at enkelte pasienter kan utvikle hypersensitivitetsreaksjoner ved bruk av tilsetningsstoffer, men dette anses som svært lite sannsynlig. Urtikaria eller kløe kan eventuelt være en del av en slik reaksjon.
Konklusjon
Mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, hypromellose og jernoksid er ansett å være ikke-toksiske og ikke-irriterende i de doser som brukes i farmasøytiske preparater. Man kan allikevel ikke utelukke at enkeltpasienter vil kunne utvikle hypersensitivitetsreaksjoner ved bruk av enkelte av stoffene.
- Rowe RC, Sheskey PJ, Owen SC (editors), Pharmaceutical Excipients. Pharmaceutical Press and American Pharmacists Association. Electronic version, 2006 (1. februar 2006).
- RELIS database 2006; spm.nr. 2991, RELIS Vest. (www.relis.no)