Norwegian flag
Utredningen som riktar sig till hälso- och sjukvårdspersonal, har utformats utefter tillgänglig litteratur och resurser vid tidpunkten för utredning. Innehållet i utredningen uppdateras inte. Hälso- och sjukvårdspersonal är ansvarig för hur de använder informationen vid rådgivning eller behandling av patienter.


Litiumkarbonat 600 mg depotpreparat i forhold til litiumsulfat depotpreparat.



Fråga: En pasient er kommet hjem fra England hvor vedkommende var innlagt og man startet med Lithium carbonate sustained release 600 mg per døgn. Hva vil ekvivalente doser av det i Norge markedsførte litiumsulfat (Lithionit) være? Finnes det noen informasjon/kunnskap om fordeler og ulemper ved litiumkarbonat versus litiumsulfat?

Svar: Litiumkarbonat har den kjemiske formelen: Li2CO3, mens Lithionit inneholder litiumsulfat Li2SO4. Begge er depotformuleringer. For Lithionit er det oppgitt innhold av litium (Li+), henholdsvis 42 og 83 mg, mens det engelske preparatet angir innholdet av litiumkarbonat. Litium utgjør 18,79% av litumkarbonats vekt, og dermed tilsvarer 600 mg litiumkarbonat: (600*18,79)/100 = 112,7 mg Li+ (1).

Den lavest doserte tabletten av Lithionit kan ikke deles, og det betyr at man ikke på en enkel måte kan få nøyaktig samme dose med de to preparatene. Dersom pasienten i utgangspunktet ligger lavt i serumkonsentrasjon, kan enten tre tabletter á 42 mg (126 mg) eller en á 42 mg pluss en á 83 mg (125 mg) forsøkes. Dette vil være 11-12% høyere dosering enn 600 mg litiumkarbonat. Alternativt ville en tablett á 83 mg være 26% lavere dosering enn den pasienten er gitt i England. Pasienten vil med ny dosering oppnå ny steady state etter om lag en uke, og en kan da om ønskelig kontrollere serumkonsentrasjonen. Blodprøve til bestemmelse av serumlitium skal alltid tas nøyaktig 12 timer etter siste kveldsdose og i steady state (2).

Det foreligger en sammenlignende studie av flere ulike litium depotpreparater markedsført i USA og Europa, men artikkelsammendraget spesifiserer ikke hvilke salter eller formuleringer som inngår i studien (3). I en liten placebokontrollert crossover studie (N=9) sammenlignet man et litiumsulfatpreparat (Lithiofor) og et litiumkarbonatpreparat (Quilonum retard). Litiumsulfatpreparatet ga i denne studien signifikant lavere maksimalkonsentrasjon, tok lengre tid til maksimalkonsentrasjon og hadde et lavere areal under kurven enn litiumkarbonatpreparatet. Litiumnivåene tolv timer etter en enkeltdosering var imidlertid lik for begge preparatene (4). Det understrekes at dette er to kommersielle preparater som ikke er identiske med de to preparatene i det aktuelle tilfellet.

Konklusjon
Det foreligger ikke dokumentasjon som tilsier at det ene litiumsaltet er å foretrekke fremfor det andre. Lithionit kan ikke eksakt doseres identisk med litiumkarbonat 600 mg. Sannsynligvis er det tryggest å foreta en serumkonsentrasjonsmåling, så gi pasienten 83 mg i en uke og foreta en ny serumkonsentrasjonsmåling til utgangspunkt for videre doseoptimalisering.

Referenser:
  1. O'Neil MJ, Smith A et al, editors. The Merck Index 2001; 13 th ed.: 991.
  2. RELIS database 2007; spm.nr. 1349, RELIS Nord-Norge. (www.relis.no)
  3. Heim W, Oelschläger H et al. Liberation of lithium from sustained release preparations. A comparison of seven registered brands abstract. Pharmacopsychiatry 1994; 27(1): 27-31.
  4. Kolk A, Kathmann N et al. Pharmacokinetics after one single dosage of a new sustained release lithium sulfate preparation in comparison to lithium carbonate abstract. Lithium 1994; 5(2): 91-4.