Diklofenak og magesmerter.
Fråga: På et apotek har man ved utlevering av NSAIDs tradisjonelt gitt opplysning om at det bør tas til mat for å redusere sannsynligheten for magesmerter. Gjelder dette også for NSAIDs i enterodrasjering, som for eksempel diklofenak (Voltaren) enterotabletter?
Svar: Enterotabletter er gastroresistente (syreresistente) formuleringer, som er beregnet til å avgi innholdet av legemiddelstoff i tarmen. Man anvender ofte denne formuleringen for å beskytte pasienten mot dyspeptisk irritasjon og lokalirritasjon av mageslimhinnen, herunder beskyttelse mot sårdannelse i magen. Inntak sammen med mat har ingen innflytelse på mengden diklofenak som absorberes, men tabletten passerer langsommere gjennom magen når den tas sammen med eller like før mat. Dette kan også ha betydning for resistensen av drasjeringen, da lang passasjetid gjennom magen kan medføre at drasjeringen løses opp i magen. Undersøkelser av ikke-henfalls tabletter og kapsler har vist at den tid dosen befinner seg i magen varierer fra 1-6 timer (1, 2).
Magesmerten eller irritasjonen, som kan variere fra alminnelig ubehag til sårdannelse menes å være relatert til den primære effekten av NSAIDs, hemning av enzymfamilien cyklooksygenase (COX) og dermed hemningen av prostaglandin og tromboksan produksjonen. Noen NSAIDs kan gi lokalskade i magen på grunn av legemiddelstoffet, for eksempel acetylsalisylsyre (ASA), men også diklofenak, og derfor velger produsenten å enterodrasjere disse tablettene (3).
Ved gjennomgang av teksten i Felleskatalogen, er det ikke funnet noen NSAIDs hvor det står oppgitt at de skal tas til mat for å redusere bivirkninger. Det står enten kan tas fastende eller sammen med mat, alt etter om det ønskes hurtig eller mer gradvis innsettende effekt, ellers er ingenting oppgitt (4).
RELIS har gjort et litteratursøk i de medisinske databaser Embase og Medline for å se om vi kunne finne dokumentasjon for den anbefaling som gis, men vi har ikke funnet noe litteratur som kan bekrefte denne anbefalingen om at NSAIDs bør tas til mat.
Vi antar at anbefalingen om at ta NSAIDs til et måltid har vært ment for å beskytte mot lokaleffekten og det ubehag som kan oppstå ved peroral administrering, en slags enterodrasjering ved hjelp av mat. Samtidig kan det ha vært for å sikre god compliance. Det er ofte enklere å huske å ta en tablett til et måltid.
Konklusjon
Når en tablett er enterodrasjert er det som regel fordi man ønsker å beskytte legemidlet for syren i magen og for at virkestoffet skal avgis i tarmen. I tillegg kan det være for å beskytte mot dyspeptisk irritasjon og lokalirritasjon av mageslimhinnen. Det skal derfor ikke være nødvendig å ta enterotabletter sammen med mat, med mindre produsenten angir dette. For diklofenak er dette ikke angitt, og inntak med mat vil medføre at tabletten passerer langsommere gjennom magen, hvilket vil gi en litt forsinket effekt av tabletten.
- Kristensen HG. Almen Farmaci I. 1991; 2. utg.: 271-3
- Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Voltaren. http://www.legemiddelverket.no/custom/Preparatsok/prepSearch____80333.aspx (Sist endret: 4. mai 2007).
- Rang HP, Dale MM et al, editors. Pharmacology 2007; 6th ed.: 226-37.
- Felleskatalog. http://www.felleskatalogen.no/ (Sist endret: 15. desember 2008).