Knusing av legemidler
Fråga: Spørsmålsstiller ser at det har vært en del henvendelser til RELIS om mulighet for å knuse legemidler. Det har ikke lyktes å finne noe godt oppslagsverk på dette, bortsett fra søk i RELIS som gir svar på enkeltlegemidler, men ingen fullstendig oversikt. Hadde det ikke vært en ide å lage en slik oversikt over hvilke tabletter som kan knuses og hvilke kapsler som kan åpnes?
Svar: RELIS kan dessverre ikke påta seg å utarbeide en liste over alle tabletter som kan knuses og hvilke kapsler som kan åpnes, da en slik liste vil kreve kontinuerlig oppdatering i forhold til nye preparater, generika, parallellimporterte legemidler, nye formuleringer og omformuleringer. I tillegg brukes i Norge uregistrerte preparater, så listen vil aldri bli komplett. Samtidig kan det være individuelle forskjeller mellom pasientene, for eksempel svelgeproblemer, sonde, sykdommer og lignende, som kan være årsak til at pasienten ikke kan innta legemidlet slik det er formulert og en tabell vil ikke kunne ta hensyn til dette og det vil øke risikoen for feil.
Det finnes ikke ett godt oppslagsverk for å gi svar på hvilke tabletter som kan knuses og hvilke kapsler som kan åpnes. Som regel må RELIS bruke en kombinasjon av flere oppslagsverk og søke spesiallitteratur for å finne svar. Det finnes imidlertid en liste fra det svenske Apoteket AB over hvilke tabletter og kapsler som må/bør svelges hele. Denne listen gir ikke svar på om det er mulig å modifisere legemiddelformuleringen dersom tabletten eller kapslen kan åpnes eller hvordan den eventuelt kan administreres (1).
Vi oppfordrer alle til å henvende seg til RELIS med tilstrekkelig informasjon om legemidlet som er tenkt administrert i modifisert form, samt informasjon om den enkelte pasienten i forhold til årsaken til at legemidlet ikke kan administreres som formulert, evt. ko-medikasjon og andre sykdommer/plager.
RELIS har som nevnt tidligere utredet saker om modifisering av legemiddelformuleringer og under beskrives litt generelt om modifisering av legemiddelformuleringer fra en av disse utredninger (2):
Generelt om modifisering av legemiddelformuleringer
Generelt gjelder at kapsler og tabletter er en beredningsform beregnet til peroralt inntak av legemiddel, og at de skal svelges hele. Valg av kapsel/tablett som legemiddelform for peroral administrering av et virkestoff kan være betinget av flere forhold. Utover rene markedsføringsmessige aspekter, kan blant annet virkestoffet ha ubehagelig smak, være lys-, luft-, fuktighets- og/eller temperaturømfintlig, eller virke ugunstig ved kontakt med munnslimhinnen. Virkestoffets egenskaper ved passasje gjennom mage-tarmkanalen, dissosiasjons- og/eller absorpsjonsegenskaper kan også gi grunn til spesiell kapsel- eller tablettformulering for styrt frisetting av legemidlet. Videre kan særskilte formuleringsprinsipper (depot/retard/sustained release/MUPS og lignende) bidra til enklere doseringsregime og sikrere compliance.
Formuleringsprinsippet for preparatet det er aktuelt å modifisere må være endelig avklart, spesielt der den godkjente norske preparatomtalen (SPC) ikke gir tilstrekkelige detaljer. Modifisering av preparatet må være sikret kvalitativt og kvantitativt, og dokumentert, og vurderes i forhold til doseringsnøyaktighet, effekt og bivirkninger. Dersom det ikke er faglig forsvarlig å modifisere aktuelt preparat av hensyn til sikkerhet og effekt for pasient (og eventuelt eksponering av personale), og det ikke finnes andre egnete beredningsformer av virkestoffet beregnet på absorpsjon fra mage-/tarmkanalen, må annen administrasjonsvei vurderes.
Legemidler uten noen av disse formuleringsegenskapene kan som regel åpnes (kapsler) deles og/eller knuses, men generelt gjelder at man må kontrollere at dette er angitt i SPC for hver enkelt formulering. Man kan i mange tilfeller slutte seg til hvorvidt det vil ha potensielle konsekvenser om man deler eller knuser kapsler/tabletter: For eksempel vil legemidler som er drasjert bare for å maskere vond smak ikke få betydelig endret farmakokinetikk av å knuses, mens enterodrasjerte tabletter som knuses vil miste beskyttelsen i magesekken og virkestoffet kan ødelegges av det sure miljøet før det kommer til tarmen og absorberes, noe som dermed vil kunne gi terapisvikt.
Stabilitetsdata for et preparat gjelder for den registrerte legemiddelformen av preparatet, slik det også er markedsført. Dersom et preparat, som i henhold til godkjent SPC skal svelges helt, modifiseres for å lette administrering til den enkelte pasient, påhviler det de som forskriver, håndterer og administrerer legemidlet et særskilt ansvar. Generelt bør slike tiltak bare vurderes dersom virkestoffet ikke finnes i en annen bedre egnet beredningsform og være klart begrunnet av spesielle behov hos den enkelte pasient (svelgeproblem, sondeernæring og lignende).
Referenser:- Apoteket (Sverige). Sväljes hela. http://www.apoteketfarmaci.se/NyheterOchFakta/Brochures.aspx (Sist oppadtert 30. mars 2012).
- RELIS database 2012; spm.nr. 4209, RELIS Midt-Norge. (www.relis.no/database).