Sporadisk bruk av propranolol og trening
Fråga: En pasient bruker opptil 120 mg/dag ved behov grunnet skjelving og rødming i sosiale situasjoner. Pasienten har følgelig rask opptrapping og bråseponerer så snart som mulig på grunn av redusert fysisk kapasitet ved trening og bivirkning med asteni. Er det noen langtidseffekt eller risiko ved sporadisk bruk av propanolol? Og er det noen risiko ved hard fysisk aktivitet ved bruk av propanolol?
Svar: Betablokkerne som finnes på det norske markedet har for en stor del samme effekt- og bivirkningsprofil. Forskjeller i farmakokinetiske egenskaper samt dokumentasjonsgrunnlag avgjør ofte valg av substans innenfor legemiddelgruppen. Betablokkere hemmer effekten av sympatikusaktivering (noradrenalin, adrenalin) på hjertet, og gir dermed redusert hjertefrekvens (negativ kronotrop effekt) og nedsatt kontraksjonskraft (negativ inotrop effekt). Bivirkninger ved bruk av betablokkere kan ofte tilskrives selve betablokaden. De fleste reaksjonene er milde, og dessuten forutsigbare ut fra betablokkeres farmakologiske og fysiokjemiske egenskaper. Vanligst er tretthet eller utmattelse, kalde ekstremiteter, bradykardi, søvnforstyrrelser, bronkospasmer (gjelder astmatikere) og endret glukosetoleranse (gjelder diabetikere). Gastrointestinale forstyrrelser er også relativt vanlig (1).
Det meste som foreligger av dokumentasjon for betablokkere gjelder kontinuerlig bruk. Hos pasienter med hjertesvikt er det viktig å starte med lave doser og titrere langsomt opp til måldose eller tolererbar dose. Eventuell seponering anbefales gjort gradvis, særlig ved underliggende iskemisk hjertesykdom (1, 2). Ved kronisk bruk av betablokkere skjer en oppregulering av antall betareseptorer, og bråseponering kan derfor gi forbigående adrenerg hypersensitivitet med blant annet palpitasjoner, svette og skjelvinger, og i verste fall angina, hjerteinfarkt eller plutselig død. Det er usikkert i hvilken grad dette er av betydning i det aktuelle tilfellet da det ikke er angitt hvor ofte pasienten bruker propranolol, og heller ikke om han har underliggende hjertesykdom.
For en hjertefrisk pasient som bruker betablokker nå og da utelukkende for sosialt betinget skjelving/rødming vil problematikken rundt risiko ved rask opptrapping og bråseponering av betablokker trolig være lite relevant. Asteni og redusert fysisk kapasitet er naturlige konsekvenser av propranolols effekter (betareseptorblokade), og vil formodentlig være begrensende for gjennomføring av hard fysisk aktivitet kort tid etter inntak. Såfremt pasienten ellers er hjertefrisk anser vi ikke sporadisk betablokkerbruk som uforenlig med trening.
For å redusere pasientens problemer kan man forsøke å enten redusere dosen, eller velge en betablokker med kortere halveringstid. Effektvarigheten er imidlertid betydelig lengre enn halveringstiden for betablokkere, særlig ved hypertensjon. Metoprolol (4 timer) har noe kortere halveringstid enn propranolol (5 timer), men dette betyr ikke nødvendigvis at et bytte vil gi betydelig endret effekt/bivirkninger. En annen behandlingstilnærming for pasientens sosiale plager, for eksempel ikke-farmakologiske metoder, kan være et bedre alternativ dersom det er viktig for vedkommende å kunne gjennomføre trening av en viss intensitet.
- Giverhaug T, Nordmo E. Likt og ulikt om betablokkere. Nor Farmaceut Tidsskr 2010; 118(5): 18-9.
- Statens legemiddelverk. Preparatomtaler (SPC) Pranolol, Metoprolol Mylan. http://www.legemiddelverket.no/legemiddelsok