Deling/knusing av Zyrtec tabletter
Fråga: Hvorfor skal cetirizin (Zyrtec) svelges hele eller deles i to? Hvorfor kan ikke tabletten knuses?
Svar: Generelt gjelder at kapsler og tabletter er en beredningsform beregnet til peroralt inntak av legemiddel, og at de skal svelges hele. Valg av kapsel/tablett som legemiddelform for peroral administrering av et virkestoff kan være betinget av flere forhold. Utover rene markedsføringsmessige aspekter, kan blant annet virkestoffet ha ubehagelig smak, være lys-, luft-, fuktighets- og/eller temperaturømfintlig, eller virke ugunstig ved kontakt med munnslimhinnen. Virkestoffets egenskaper ved passasje gjennom mage-tarmkanalen, dissosiasjons- og/eller absorpsjonsegenskaper kan også gi grunn til spesiell kapsel- eller tablettformulering for styrt frisetting av legemidlet. Videre kan særskilte formuleringsprinsipper (depot/retard/sustained release/MUPS og lignende) bidra til enklere doseringsregime og sikrere compliance. Legemidler uten noen av disse formuleringsegenskapene kan som regel åpnes (kapsler) deles og/eller knuses, men generelt gjelder at man må kontrollere at dette er angitt i den godkjente norske preparatomtalen (SPC) for hver enkelt formulering. Man kan i mange tilfeller slutte seg til hvorvidt det vil ha potensielle konsekvenser om man deler eller knuser kapsler/tabletter: For eksempel vil legemidler som er drasjert bare for å maskere vond smak ikke få betydelig endret farmakokinetikk av å knuses, mens enterodrasjerte tabletter som knuses vil miste beskyttelsen i magesekken og virkestoffet kan ødelegges av det sure miljøet før det kommer til tarmen og absorberes, noe som dermed vil kunne gi terapisvikt (1).
I den godkjente norske preparatomtalen (SPC) for cetirizin (Zyrtec) tabletter er ikke knusing nevnt, men det er angitt at tabletten kan deles i to like doser (2). Dette er formodentlig fordi tablettene inneholder 10 mg cetirizin mens anbefalt dosering er 5 mg cetirizin til enkelte pasientgrupper:
* Barn 6-12 år: 5 mg to ganger daglig
* Moderat nedsatt nyrefunksjon: 5 mg daglig
* Alvorlig nedsatt nyrefunksjon: 5 mg annenhver dag
At tabletten har delestrek letter administrasjon av riktig dose til disse pasientene.
Zyrtec tabletter inneholder i tillegg til virkestoffet cetirizin følgende hjelpestoffer: Mikrokrystallinsk cellulose, laktosemonohydrat, kolloidal vannfri silika, magnesiumstearat og filmdrasjering med opadry Y-1-7000 (som består av hypromellose (E 464), titandioksid (E 171), og makrogol 400). Videre er det angitt at tablettene skal svelges med et glass væske og at absorpsjonsgraden for cetirizin ikke reduseres ved samtidig inntak av mat, selv om absorpsjonshastigheten reduseres (1). Filmdrasjering letter svelging, men er ikke syrestabilt som enterodrasjering. Det har følgelig mindre konsekvens å ødelegge filmdrasjeringen ved knusing av tabletten (2). Cetirizin (Zyrtec) fins også som oppløsning i dråper og som mikstur, noe som indikerer at det ikke er til skade for virkestoffet om dette ikke er beskyttet av tablettens drasjering eller struktur.
I Zyrtecs Felleskatalogmonografi er det angitt at tablettene "Kan tas med eller uten mat. Svelges med et glass væske. Kan deles i to like doser. Bør ikke knuses" (3). Denne teksten om at tablettene ikke bør knuses er ikke hentet fra legemidlets SPC og er trolig enten fra en eldre versjon av denne eller av juridiske årsaker ettersom produsentens data gjelder hele eller delte tabletter og ikke knuste. Det kan også gjelde at tabletten smaker vondt, og derfor ikke bør knuses.
KONKLUSJON
Det er ingenting som tilsier at knusing av cetirizin (Zyrtec) tabletter vil ha negativ innvirkning på effekten av disse. At det er spesifikt angitt at tabletten kan deles i to skyldes at enkelte pasientgrupper skal ha dosering som tilsvarer en halv tablett.
- RELIS database 2012; spm.nr. 4231, RELIS Midt-Norge. (www.relis.no/database)
- Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Zyrtec. http://www.legemiddelverket.no/legemiddelsok (Sist endret: 20. november 2012).
- Felleskatalog. Zyrtec. http://www.felleskatalogen.no/ (Sist endret: 20. november 2012).