Norwegian flag
Utredningen som riktar sig till hälso- och sjukvårdspersonal, har utformats utefter tillgänglig litteratur och resurser vid tidpunkten för utredning. Innehållet i utredningen uppdateras inte. Hälso- och sjukvårdspersonal är ansvarig för hur de använder informationen vid rådgivning eller behandling av patienter.


Leveringsvansker på Mysimba og bytte til enkeltpreparater



Fråga: Det er leveringsvansker på naltrekson+bupropion (Mysimba) for tiden. Kan Mysimba erstattes med bupropion og naltrekson i tilsvarende doser? Bupropion finnes som depottablett, mens naltrekson finnes ikke som depottablett.

Sammanfattning: Tiden før effekt og tiden før legemidlene er ute av kroppen er relativt like om man bruker naltrekson+bupropion som kombinasjonspreparat eller om legemidlene tas hver for seg som enkeltpreparat. Siden styrkene på preparatene avviker, vil dette vanskeliggjøre et eventuelt bytte. Av flere grunner anser vi det å være et bedre alternativ å avvente behandling frem til forventet forsyning med Mysimba.

Svar: Naltrekson+bupropion (Mysimba) foreligger som et kombinasjonspreparat i depotform, hvor innholdet i en tablett er 8 mg naltrekson og 90 mg bupropion (saltform). Anbefalt daglig dosering er to tabletter morgen og kveld, altså 16 mg naltrekson og 180 mg bupropion morgen og kveld. Halveringstiden til naltrekson i kombinasjonspreparatet oppgis å være gjennomsnittlig 5 timer og for bupropion angis den å være 21 timer (1a).

Cmax for kombinasjonspreparatet med naltrekson og bupropion oppnås henholdsvis omtrent 2 og 3 timer etter administrering. Legemidlet skal helst tas med mat, og gitt sammen med svært fettholdig måltid, er AUC og Cmax for naltrekson henholdsvis 2,1 ganger og 3,7 ganger høyere, og for bupropion henholdsvis 1,4 ganger og 1,8 ganger høyere. Det er ikke utført studier som sammenligner AUC eller Cmax av naltrekson+bupropion depottabletter med bupropion depot eller naltrekson tablett med umiddelbar frisetting, administrert enkeltvis i gjentatte doser (1a).

Naltrekson som preparat alene inneholder 50 mg naltrekson (saltform). Legemidlet gis en gang daglig og absorberes raskt og nesten fullstendig. Cmax nås omtrent innen 1 time. Halveringstiden oppgis å være omtrent 4 timer (1b).

Bupropion alene foreligger som preparat med modifisert frisetting med styrkene 150 eller 300 mg bupropion (saltform). Cmax for bupropion nås etter 5 timer og halveringstiden er omtrent 20 timer (1c).

Ved behov for å bytte til enkeltpreparatene finnes naltrekson som vanlige tabletter med umiddelbar frisetting av virkestoffet, mens bupropion foreligger med modifisert frisetting på det norske markedet. Basert på de oppgitte farmakokinetiske opplysningene i avsnittene over vil tiden før effekt og tiden før legemidlene er ute av kroppen være relativt like om man bruker naltrekson+bupropion som kombinasjonspreparat eller om legemidlene tas hver for seg som enkeltpreparat. Siden styrkene på preparatene avviker, vil dette vanskeliggjøre et eventuelt bytte. Naltreksontabletten (50 mg) må deles i tre for å tilsvare morgen eller kveldsdosen for naltrekson i Mysimba (16 mg), mens bupropionpreparatet alene foreligger i styrkene 150 og 300 mg, og anbefalt morgen eller kveldsdose med Mysimba er 180 mg bupropion (1a-c).

Naltrekson og bupropion tabletter hver for seg har ikke godkjent indikasjon for vektreduksjon. Ved forskriving utenfor godkjent indikasjon påtar forskrivende lege seg et særlig ansvar. I et skriv fra Statens legemiddelverk (SLV) om mangelsituasjonen på Mysimba oppgis det at apotek kan utlevere tilsvarende utenlandske pakninger av Mysimba. Helfo tillater at utenlandske pakninger tilsvarende Mysimba 8 mg/90 mg depottabletter kan utleveres på blåresept når kunden fremviser et gyldig vedtak om individuell stønad. Ved forskrivning av naltrekson og bupropion hver for seg kan ikke et slikt individuelt vedtak brukes. Ifølge SLV vil ny forsyning av Mysimba være tilgjengelig om fire dager (2). Påvente av denne forsyningen synes å være et bedre alternativ enn å forskrive legemidlene hver for seg. Hvis dette medfører opphold i behandlingen i mer enn fem dager, anbefales det å starte nytt opptrappingsregime (3).

Referenser:
  1. Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) a) Mysimba b) Naltrexone POA Pharma c) Wellbutrin Retard. https://www.legemiddelsok.no/ Søk: 11. mai 2022.
  2. Statens legemiddelverk. Mangel på Mysimba depottabletter. https://legemiddelverket.no/ (Sist oppdatert: 4. mai 2022).
  3. Norvik M, Schjøtt J. Reoppstart med naltrekson+bupropion (Mysimba). https://relis.no/ (Publisert: 14. september 2021).