Bruk av trenbolon, selektive androgen-reseptormodulatorer og testosteron substitusjonsbehandling.
Fråga: På sosiale medier som for eksempel TikTok florerer det av informasjon om forskjellige typer oppbyggende midler. Trenbolon, selektive androgen-reseptormodulatorer (SARM) og testosteron substitusjonsbehandling (trt) angis som trygge å bruke, og det er blitt trendy å prøve ut disse stoffene blant unge. Hvilke effekter og bivirkninger er knyttet til bruk av trenbolon, SARM og trt? Hvor fort opptrer bivirkningene? Hva er de vanligste bivirkningene? Hvordan skiller disse stoffene seg fra klassiske androgene steroider (AS)? Hva bør man være oppmerksom på for å avdekke bruk av disse stoffene og er det i så fall noen hensyn å ta?
Sammanfattning: Trenbolon, testosteron og SARM er dopingmidler. Stoffene har prestasjonsfremmende effekter, men også et betydelig skadepotensiale. Flere av bivirkningene er irreversibel, og vil få varige konsekvenser for pasienten. Man bør alltid mistenke misbruk av AS ved brystsmerter hos unge muskuløse menn. Gynekomasti, hypogonadisme, endret lipidprofil eller stemningsleie er andre eksempler på symptomer/tegn på mulig bruk/misbruk av AS. Behov for medikamenter for å behandle bivirkningene kan også være med på å avdekke bruk av AS eller trt. Kunnskapen om både effekt og bivirkninger er mer begrenset for SARM enn AS, men ut ifra det en vet har en ikke grunnlag for å si at de er «ufarlig». Kliniske studier er avbrutt på grunn av alvorlige bivirkninger som leverskader, økt risiko for hjerteinfarkt og hjerneslag. Vår vurdering er at man som helsepersonell bør fraråder bruk av SARM på det sterkeste. Det er viktig at en som helsepersonell reflekterer omkring de etiske aspektene ved rådgivning om bruk av disse stoffene. Alle pasienter har lik rett på helsehjelp, men en bør tenke seg litt ekstra om før en rådgir folk i «trygg bruk» av dopingmidler.
Svar: Verken trenbolon eller noen SARM er godkjent som legemidler i Norge.
Trenbolon og testosteron
Trenbolon er et syntetisert AS mens testosteron er et hormons som produseres endogent, men som også kan tilføres i legemiddelform. Syntetiske androgene steroider er designet for å øke den anabole effekten av testosteron og forsøksvis redusere den uønskede androgene effekten, og for å forbedre de farmakologiske egenskapene til molekylet. Det ser likevel ut til at de anabole og androgene effektene er så tett koblet i disse molekylene at de ikke lar seg separere fullstendig uansett kjemisk modifisering (1).
Trenbolon ble første gang syntetisert og i noen grad studert på 1960-tallet. De kjemiske modifikasjonen gjør at trenbolon binder seg sterkt til androgene reseptorer. Trenbolon sine anabole effekter og bivirkninger er vesentlig mer uttalte enn testosteron om en sammenligner milligram mot milligram (2).
Aromatiseringen av androgene steroider regnes vanligvis som forklaringen på de såkalt femininserende bivirkninger ved bruk av androgene steroider (brystutvikling, testikkelhypotrofi). Selv om trenbolon ikke aromatiseres, er de femininiserende bivirkninger likevel uttalte. Det skyldes at trenbolon har høyere affinitet til progesteronreseptorer enn progesteron (2).
Bivirkninger av androgene steroider
Forekomst og grad av bivirkninger ved bruk av AS er avhengig av blant annet dose, type preparat, hvilke preparatkombinasjoner som brukes under kurer, hyppighet og varighet av bruk, forventet effekt av stoffene (spesielt den psykiske effekten), pasientens alder og kjønn og individuelle variasjoner i respons (genetiske forhold) (1).
Endring i kjønnskarakter og seksualfunksjon inkludert brystutvikling hos menn (gynekomasti) og hypogonadisme er relativt vanlige bivirkninger ved bruk av AS (1, 2).
Langvarig undertrykkelse av egenproduksjon av testosteron kan føre til hypogonadisme. Redusert spermieproduksjon og nedsatt eller manglende fruktbarhet er en tilstand som vanligvis normaliserer seg i løpet av noen måneder etter avsluttet bruk. Det er likevel begrenset med dokumentasjon på dette, og ved bruk av høye doser AS over lang tid er det usikkert om effekten på seksualfunksjonen er fullt ut reversibel. Dersom hypogonadismen vedvarer i mer enn seks måneder bør henvisning til endokrinolog vurderes (1-3).
Gynekomasti er en irreversibel bivirkning av AS og brystvevet må fjernes kirurgisk. Det er en utbredt oppfatning blant blant andre trenbolonbrukere at dette kan motvirkes ved bruk av anti-østrogener, men dokumentasjonen for dette er særdeles mangelfull (2, 3).
Hudforandringer som akne er en vanlig bivirkning av bruk av AS. Tilstanden kan være betydelig resistent mot adekvat medisinsk behandling. Selv om dette er en delvis reversibel tilstand, kan den etterlate seg betydelig arrdannelse (1).
Psykiske forandringer er relativt vanlig, og er et av de første tegnene på steroid-bruk. Svingningene manifesterer seg gjerne som opplevd oppstemthet i den tiden de inntar AS, og nedstemthet når de har opphold i inntaket. Det er stor individuell variasjon når det gjelder psykiske forandringer ved bruk av AS og langt fra alle får klinisk manifeste symptomer, men det finnes rapporter på utvikling av både manier og alvorlig depresjon ved bruk av AS. Økt selvtillit, økt irritabilitet og oppfarenhet kan skape aggressiv og voldelig adferd (1-3). De psykiske bivirkningene synes å være doseavhengige, og doser under 300 mg testosteronekvivalenter/uke synes å gi relativt få symptomer (2). Selv om de fleste psykiske symptomene forsvinne når bruk av AS opphører, anslås at rundt 10% vil utvikle en depresjonsdiagnose (1).
Levertoksisitet sees også relativt hyppig, men er i de fleste tilfeller reversible. Det er likevel beskrevet utvikling av blodcyster i leveren og leversvikt ved langvarig bruk av AS (1).
Testosteron og AS har flere negative effekter som kan innebære uheldige langtidsvirkninger på hjerte- og karsystemet. Blant annet er testosteron, selv i det normale konsentrasjonsområdet, kjent å kunne gi en ugunstig lipidprofil som igjen kan medføre arterioskleroseutvikling som blant annet kan medføre økt risiko for hjerteinfarkt og hjerneslag. Disse endringene er mer uttalte ved høye doser av tilførte AS (1). UpToDate viser til flere kasuistikker som beskriver plutselig død hos tidligere friske unge menn som brukte androgener (3). Det er også rapportert om økt forekomst av hjerteinfarkt hos yngre menn som misbruker AS. Antidoping Norge oppfordrer til å mistenke bruk av AS hos unge muskuløse menn som innlegges med brystsmerter. Påvirkning av hjertestørrelse, med endret struktur og venstre ventrikkelhypertrofi er også beskrevet. Selv om endring i lipidprofilen og økt blodtrykk er reversibel forandringer, er en del av effektene på hjerte og kar-systemet irreversible og vil mest sannsynlig øke dødeligheten av hjerte kar-hendelser over tid (1-3).
Økt muskelstyrke er for brukeren en ønsket effekt, men det gir også økt risiko for overrivningsskader i muskel- og seneapparatet. Muskelkramper og også en bivirkning, som trolig kan forklares ved at muskulaturen vokser raskere enn nydannelsen av blodkar (1).
Testosteronpreparater, inkludert testosteron i substitusjonsbehandling (trt), har den samme bivirkningsprofilen som AS, og vil kunne forsterke effektene som her er omtalt dersom inntaket er av tilstrekkelig størrelse (2). Ved misbruk vil dosene vanligvis være i området 10-100 ganger høyere enn ved medisinsk substitusjonsbehandling og risikoen for bivirkninger vil være svært høy. Ofte sees en betydelig polyfarmasi for å behandle bivirkningene som følge av bruken av AS (1).
Selektive androgen-reseptormodulatorer
SARM er ikke-steroide midler som opprinnelig ble utviklet som legemidler mot for eksempel muskelsvinn, osteoporose og infertilitet. De skulle gi lignende effekt som testosteron og androgene steroider, men uten så mange bivirkninger som disse har (4, 5).
SARM virker på noen av de samme cellene som androgene steroider, men ikke alle, og dette er grunnen til at androgene bivirkninger som for eksempel brystutvikling hos menn, hudforandringer, aggressivitet og nedsatt fruktbarhet er mindre uttalt (6).
Det er gjort få studier på både effekt, bivirkninger og langtidseffekter ved bruk av SARM. På grunn av funn av alvorlige bivirkninger som leverskader, økt risiko for hjerteinfarkt og hjerneslag er kliniske studier blitt avbrutt. Følgelig finnes det heller ikke tilstrekkelig kunnskap om dosering, eller om hvordan SARM påvirker/påvirkes av andre legemidler (6, 7). Kunnskapen om bivirkninger av disse midlene er altså noe begrenset, men ut ifra det en vet har en ikke grunnlag for å si at de er «ufarlig».
SARM kan bidra til muskelvekst og økt muskelstyrke, men ingen SARM er så langt blitt godkjent som legemidler (3, 5, 6).
Statens Legemiddelverk foreslo nylig å føre opp to nye SARM, RAD140, LGD4033 og ostarin på dopinglisten. Alle disse tre stoffene har prestasjonsfremmende effekter og er i særlig grad helseskadelig (5).
Det forelå flere positive prøver innenfor idretten for RAD140, LGD4033 og ostarin, og Antidoping Norges anonyme kontakttjeneste for spørsmål relatert til trening, kropp og treningsrelaterte produkter (Dopingkontakten) mottar mange henvendelse om disse stoffene. Spørsmål knyttet til bruk av SARM utgjør cirka 10% av de stoffspesifikke henvendelsene til Dopingkontakten, og gjenspeiler den ukritiske positive holdningen til effekt og bivirkninger som spres på nett (5).
Det er ingen garanti for at bruk av SARM gir økt muskelmasse eller steroidlignende muskeleffekt. Dårlig dokumentert effekt, potensielt alvorlige bivirkninger og det faktum at det står på dopinglisten er tre gode argument for å fraråde bruk av SARM. I tillegg vet man ikke om produktet man inntar, faktisk inneholder det som står på pakningen da disse stoffene tilvirkes hos illegale produsenter som åpenbart ikke er underlagt legemiddelmyndighetenes kontroll. En studie viste at over 50% av produktene som selges som SARM, ikke inneholdt SARM. Medisinsk fagrådgiver i Antidoping Norge mener det bør advares på det sterkeste å forsøke SARM (6).
Dopinglisten
Både testosteron, trenbolon og SARM (inkludert ostarin, RAD 140 og LGD4033) er på idrettens dopingliste, og for utøvere er disse stoffene forbudt til enhver tid i og utenfor konkurranse (8). Forskrift for hva som anses som dopingmidler i samfunnet for øvrig finnes på Lovdata, og er noe annerledes enn idrettens dopingliste. Både testosteron og trenbolon er anført her også, og som nevnt er det nylig foreslått å inkludere RAD140, LGD4022 og ostarin også (9).
I følge straffeloven kan den som ulovlig tilvirker, innfører, utfører, oppbevarer, sender eller overdrar stoffer som er ansett som dopingmiddel jamfør forskrift om hva som skal anses som dopingmidler straffes for dopingforbrytelse med bøter eller fengsel inntil to år (10).
- Antidoping Norge. Anabole androgene steroider. https://www.antidoping.no/kunnskap-og-ressurser/anabole-androgene-steroider/ (25. mai 2022).
- RELIS database 2016; spm.nr. 6448, RELIS Midt-Norge. www.relis.no
- Snyder PJ. Use of androgens and other hormones by athletes. Version 31.0. In: UpToDate. https://www.helsebiblioteket.no/ (Sist oppdatert: 31. mars 2022).
- Antidoping Norge. Hva er SARM? https://www.antidoping.no/kunnskap-og-ressurser/sarm (25. mai 2022).
- Statens legemiddelverk. Høring - endringer i dopingforskriften, Høringsnotat. https://legemiddelverket.no/Documents/Godkjenning/ (Publisert: 11. mai 2022).
- Antidoping Norge. Hva vet vi om SARM? https://www.antidoping.no/nyheter/ (Publisert 21. august 2020).
- RELIS database 2017; spm.nr. 11522, RELIS Vest. www.relis.no
- Antidoping Norge. Dopinglisten. https://www.antidoping.no/medisinsk/dopinglisten/dopinggruppe-s1 (25. mai 2022).
- Forskrift om hva som skal anses som dopingmidler. https://lovdata.no/ (Siste endret: 24. mai 2013).
- Lov om straff (Straffeloven) Kap. 23. §234. https://lovdata.no/ (Sist endret: 18. juni 2021).