

Peroralt alternativ til Estradot depotplaster
Fråga: Det er for tiden mangel på østradiol depotplaster (Estradot). En pasient benytter 25 mikrogram/24t og ønsker alternativ til plaster så lenge det er legemiddelmangel. Pasienten ønsker i utgangspunktet tabletter som erstatning. Hvilken behandling og dosering kan være aktuell som tilsvarer depotplaster 25 mikrogram/24t?
Sammanfattning: Tilsvarende peroral behandling til østradiol depotplaster med doseringen 25 mikrogram/24t er i ulike kilder foreslått å være 0,5-1 mg østradiol. En rasjonell tilnærming ved bytte av legemiddel innenfor en bestemt legemiddelgruppe, vil være å starte det nye legemiddelet på en antatt tilsvarende eller lavere dose med bakgrunn i anbefalt startdosering (eller angitt normaldosering) og titrere til ønsket effekt, samtidig som pasienten følges opp med tanke på bivirkninger.
Svar: En rasjonell tilnærming ved bytte av legemiddel innenfor en bestemt legemiddelgruppe, vil være å starte det nye legemiddelet på en antatt tilsvarende eller lavere dose med bakgrunn i anbefalt startdosering (eller angitt normaldosering) og titrere til ønsket effekt, samtidig som pasienten følges opp med tanke på bivirkninger. Dosen legemiddel som skal gis må alltid vurderes individuelt, og man kan aldri stole utelukkende på en ekvivalent dose fra et konverteringsverktøy. Flere faktorer er viktige for valg av behandling, blant annet bivirkningsprofil og interaksjonspotensial med pasientens øvrige legemidler. Dosen bør optimaliseres etter klinisk respons til den laveste effektive dose (1).
Østrogener har samme lindrende effekt på menopausale plager uavhengig av administrasjonsform. På grunn av stor første-passasje metabolisme er biotilgjengeligheten lav ved peroral østrogenbehandling. Peroral behandling krever derfor generelt høyere doser, sammenlignet med transdermal behandling (2).
I UpToDate angis 50 mikrogram østradiol transdermalt og 1 mg østradiol 17beta-østradiol peroralt for å være ekvivalente doser (2-4). Generelt tilrådes lavest mulige effektive dose. I tillegg opplyser oppslagsverket at vanlig oppstartsdose med menopausal hormonterapi (MHT) er 25 mikrogram transdermal østradiol eller 0,5 mg peroralt østradiol daglig, og titrere opp til tilstrekkelig effekt (3, 4). I en svensk RELIS-utredning oppgis at 1 mg østradiol oralt tilsvarer omtrent 50 mikrogramg/24 timer østradiolplaster eller 1,5 mg østradiolgel/24 timer. Det bør nevnes at oralt administrert østradiol har stor intraindividuell variabilitet (5).
Women's Health Concern har utviklet et faktaark om ulike typer MHT, doser og regimer hvor de blant annet har laget en tabell som viser omtrent ekvivalens for de ulike formuleringene. Her oppgis det at plaster med 25 mikrogram østradiol tilsvarer omtrent 1 mg peroralt østradiol (6).
Preparatvalg
Pasienten bruker depotplaster som kun inneholder østradiol. Dersom indikasjonen er MHT, antar vi at det også benyttes gestagen som endometriebeskyttende komponent og at det da er aktuelt med peroralt tilførsel med kun østradiol. Østrogen brukes som behandling av vasomotoriske symptomer, mens gestagen-komponenten gir beskyttelse mot endometriehyperplasi (7). Progynova foreligger som 1 mg og 2 mg østradiol tabletter, er uten delestrek på tabletten, men kan likevel deles (8). Progynova 1 mg tablett kan dermed deles hvis det er ønskelig å dosere 0,5 mg østradiol.
- RELIS database 2022; spm.nr. 15818, RELIS Vest. (www.relis.no)
- Martin KA, Barbieri RL. Treatment of menopausal symptoms with hormone therapy. Version 50.0. In: UpToDate. https://www.helsebiblioteket.no/ (Sist oppdatert 20. november 2023).
- Martin KA, Barbieri RL. Preparations for menopausal hormone therapy. Version 50.0. In: UpToDate. https://www.helsebiblioteket.no/ (Sist oppdatert 18. januar 2023).
- RELIS database 2020; spm.nr. 1344, ELINOR. (www.relis.no)
- Womens health concern. Factsheets - HRT: Types, doses and regimens (PDF). https://www.womens-health-concern.org/ (Publisert: September 2021).
- Steen IL, Roland PDH. Bytte legemidler – ekvipotens. Utposten 2023; 7: 30-1.
- Kunnskapsbaserte oppdateringsvisitter (KUPP). Riktigere bruk av menopausal hormonterapi (MHT) https://relis.no/kupp/ (Publisert: 23. juni 2021).
- Oslo Universitetssykehus. e-Håndboken - Knuse- og delelisten. https://ehandboken.ous-hf.no/ (Sist oppdatert: 20. juni 2023).