

Informasjon om Detrusitol ®
Fråga: Hva er Detrusitol ®? Spørsmålstiller ønsker generell informasjon vedr. preparatet.
Svar: Tolterodin (Detrusitol®) er en muskarinerg reseptor antagonist som benyttes ved hyperaktiv blære med symptomer som urge inkontinens, urgency og ved hyppig vannlating (1, vedlagt). Til tross for at prekliniske forsøk viste høyere selektivitet for urinblære enn for spyttkjertlene, viser tolterodine bivirkninger som andre antikolinerge legemidler (2). Ved normal leverfunksjon anbefales 2 mg 2 ganger daglig, og kan reduseres til 1 mg 2 ganger daglig enten ved nedsatt leverfunksjon eller ved plagsomme bivirkninger. Det anbefales at en vurderer behovet etter ca 6 mnd. behandling (1,3 vedlagt).
Metabolisering av tolterodin foregår hovedsakelig via isoenzymet CYP2D6 til den aktive metabolitten 5-hydroksymetyltolterodin (3). Hos pasienter som mangler CYP2D6 er det observert at metabolismen foregår via CYP3A4 (3). Denne er dog mye langsommere og halveringstiden økes fra ca 2-3 timer til 10 timer (3). Metabolitten som dannes via CYP3A4 er farmakologisk inaktiv (3). Pasienter som samtidig behandles med potente CYP3A4 hemmere som for eksempel makrolider eller antimykotika, skal behandles med forsiktighet med tolterodin (1).
Effekt av behandlingen kan forventes innen 4 uker (1).
Referenser:- Produktresymé tolterodine utarbeidet av P&U, (vedlagt).
- Drug evaluation tolterodine Micromedex healthcare series Vol 99, 1974-1999.
- FASS (Svensk felleskatalog) 1998, (vedlagt).
