Frågedatum: 2011-10-05

RELIS database 2011; id.nr. 2616, RELIS Nord-Norge

Vareniklin og interaksjoner

Fråga: Jeg har en pasient som nylig har gjennomgått hjerteinfarkt samt nylig påvist diabetes type 2. Han bruker Albyl-E (acetylsalisylsyre), Clopidogrel, Metformin, Selo-Zok (metoprolol) og Smivastatin. Har sjekket på www.relis.no og ser at det ikke er noen interaksjoner mellom disse medikamentene og Champix (vareniklin) (antar da både farmakodynamisk og –kinetisk?). Lurer likevel på om dere kjenner til noen grunn til ikke å kombinere Champix med noen av disse preparatene?

Svar: Vareniklin er en partiell agonist på en type acetylkolinreseptorer. Metabolisme står for mindre enn 10 % av eliminasjonen av vareniklin, og over 90 % av dosen elimineres uforandret gjennom nyrene. Interaksjoner på CYP-nivå er derfor lite sannsynlig. I følge preparatomtalen er det heller ikke nødvendig å redusere dosen hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon. Det anbefales likevel å vurdere nyrestatus hos eldre før forskrivning av vareniklin. Vareniklin hemmer ikke renale transportproteiner og vil derfor sannsynligvis ikke påvirke renal sekresjon av legemidler (for eksempel metformin). Behandling med vareniklin har vanligvis en varighet på 12, eventuelt 24 uker (1).

Generelt vil legemidler med ovelappende bivirkningsprofil øke risikoen for at den aktuelle bivirkningen oppstår. Gastrointestinale bivirkninger er vanlige både for vareniklin (1) og for metformin (2), acetylsalisylsyre (3) og klopidogrel (4), og samtidig bruk av disse legemidlene vil således øke risikoen for forekomst av for eksempel kvalme, oppkast, forstoppelse, diaré og lignende. Slike bivirkninger er også kjent både for betablokkere (metoprolol) (5) og statiner (simvastatin) (6). Psykiatriske bivirkninger (søvnforstyrrelser, unormale drømmer, adferdsendringer) er kjent for vareniklin (1) og metoprolol (5). Det er også nevnt i preparatomtalen at vareniklin (1) kan gi leddstivhet og muskelsmerter, som også er bivirkninger av statiner (her simvastatin) (6) og betablokkere (her metoprolol) (5).

Det er ellers angitt flere steder at vareniklin kan gi alvorlige bivirkninger som angina, cerebrovaskulære hendelser og hjerteinfarkt (1,7). En kilde nevner følgende forsiktighetsregler for vareniklin: tildligere eller nåværende kardiovaskulær sykdom eller økt risiko for dette, behov for koronar revaskularisering (7).

Vi har søkt i flere relevante interaksjonedatabaser uten å finne andre opplysninger om interaksjoner mellom vareniklin og pasientens øvrige legemidler, verken på farmakokinetisk eller -dynamisk nivå.

Konklusjon
Vi har ikke funnet opplysninger som tilsier at vareniklin har farmakokinetiske interaksjoner med pasientens øvrige legemidler. Det er imidlertid overlappende bivirkningsprofil mellom vareniklin og flere av de andre legemidlene, og det kan således forventes økt risiko for blant annet gastrointestinale bivirkninger. Pasienten har også nylig gjennomgått hjerteinfakt og tilhører dermed en pasientgruppe der vareniklin bør brukes med forsiktighet på grunn av risiko for hjerte-karbivirkninger.

1. Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Champix. http://www.legemiddelverket.no/legemiddelsok (Sist endret: 17.06.2011).
2. Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Metformin. http://www.legemiddelverket.no/legemiddelsok (Sist endret: 17.08.2010).
3. Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Albyl-E. http://www.legemiddelverket.no/legemiddelsok (Sist endret: 04.03.2010).
4. Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Klopidogrel. http://www.legemiddelverket.no/legemiddelsok (Sist endret: 14.02.2011).
5. Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Selo-Zok. http://www.legemiddelverket.no/legemiddelsok (Sist endret: 19.12.2006).
6. Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Simvastatin. http://www.legemiddelverket.no/legemiddelsok (Sist endret: 31.08.2010).
7. Klasco RK, editor. Varenicline (Drug Evaluation). Micromedex. http://www.thomsonhc.com/ (lest: 05.10.2011).