Norwegian flag
Utredningen som riktar sig till hälso- och sjukvårdspersonal, har utformats utefter tillgänglig litteratur och resurser vid tidpunkten för utredning. Innehållet i utredningen uppdateras inte. Hälso- och sjukvårdspersonal är ansvarig för hur de använder informationen vid rådgivning eller behandling av patienter.


Melatonin sublingvaldråper - farmakokinetikk



Fråga: Henvendelse fra sykehusfarmasøyt: Melatonin sublingvaldråper skal ifølge produsenten holdes i munnen i 30-45 sekunder før de svelges. Har det noe å si for opptak dersom pasienten svelger disse direkte?

Svar: På det norske marked er kun ett melatoninpreparat markedsført. I dette preparatet er melatonin formulert som depottablett. I preparatomtalen er det angitt at absorbsjonen av melatonin er fullstendig hos voksne. Samtidig matinntak forsinker absorpsjonen av melatonin og førte i studier til en lengre tid til toppkonsentrasjon (T max =3,0 timer kontra T max =0,75 timer). Maksimal plasmakonsentrasjon (C max ved samtidig inntak av mat var også noe lavere (C max =1020 pg/ml kontra C max =1176 pg/ml) (1).

Sublingval melatonin
I tillegg til det markedsførte preparatet allerede nevnt, kan man via Felleskatalogen.no finne flere melatoninpreparater som har varenummer i apotekenes systemer, og av den grunn er tatt inn i Legemiddelverkets FEST-database. På denne listen finner vi "Melatonin Liquid Sublingual 1 mg/ml" (2). Vi har imidlertid ikke funnet dokumentasjon for i hvor stor grad melatonin absorberes ved sublingval eksponering i 30-45 sekunder.

Generelt om melatonin
Biotilgjengeligheten for “immediate release-"preparater for peroral bruk varierer i følge Micromedex fra 3 til 76% (3). Ved buccal/sublingval administrasjon unngår man førstepassasjemetabolisme i tarm og lever slik at høyere biotilgjengelighet oppnås. Det finnes mange ulike melatoninpreparater med ulike innholdsstoffer til peroral bruk, og svært mange av disse kan være aktuelle på godkjenningsfritak i Norge (slik som nevnt ovenfor). Svelges dosen av et sublingvalprodukt direkte, er det grunn til å tro man får biotilgjengelighet tilsvarende andre perorale preparater (4).

KONKLUSJON
Melatonin beregnet til sublingval administrasjon (før svelging) vil ved umiddelbar svelging etter vår vurdering ha tilsvarende biotilgjengelighet som perorale melatoninpreparater. Doseringen bør om mulig tilpasses dette.

Referenser:
  1. Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Circadin. http://www.legemiddelsok.no/ (Lest: 4. mai 2017).
  2. Preparater på godkjenningsfritak. Felleskatalogen. https://www.felleskatalogen.no/medisin/godkjenningsfritak/preparatliste. (Lest: 4. mai 2017).
  3. Micromedex® 2.0 (online). Melatonin (Drugdex System). http://www.helsebiblioteket.no/ (Sist oppdatert: 21. april 2017).
  4. RELIS database 2012; spm.nr. 2946, RELIS Nord-Norge. (www.relis.no)