Norwegian flag
Utredningen som riktar sig till hälso- och sjukvårdspersonal, har utformats utefter tillgänglig litteratur och resurser vid tidpunkten för utredning. Innehållet i utredningen uppdateras inte. Hälso- och sjukvårdspersonal är ansvarig för hur de använder informationen vid rådgivning eller behandling av patienter.


Er gabapentin kapsler og tabletter bioekvivalente?



Fråga: En farmasøyt har fått et spørsmål fra en sykepleier. Hun lurte på om det var forskjell i opptak på Neurontin (gabapentin) kapsler og tabletter. Hun skal gi 1200 mg Neurontin for smerter, og har 800 mg tabletter og 400 mg kapsler. Pasienten har tidligere fått 3*400 mg kapsler, men for å begrense antall kapsler hadde de nå bestilt 800 mg og 400 mg.

Svar: Bioekvivalens
Neurontin kapsler foreligger i styrkene 100, 300 og 400 mg, mens tablettene foreligger i styrkene 600 og 800 mg. Kapslene skal svelges hele, mens tablettene har delestrek og kan deles i to like deler. Begge formuleringene omtales i en felles preparatomtale, og det angis ikke noe i denne om at det er forskjell i farmakokinetikk mellom de to formuleringene (1). Vi har søkt i flere andre kilder uten å finne informasjon om forskjeller i farmakokinetikk mellom disse formuleringene. Dette kan tyde på at eventuelle forskjeller er av mindre klinisk betydning.

Vi kontaktet også produsenten som har upubliserte data som viser at Neurontin 600 mg tabletter er bioekvivalente med to Neurontin 300 mg kapsler, både med hensyn til absorpsjonshastighet og grad av absorpsjon. Tilsvarende er 800 mg tabletter funnet å være bioekvivalente med to 400 mg kapsler (2).

Doseringshyppighet
Gabapentin bør doseres 3 ganger daglig, med maksimalt tidsintervall mellom dosene på 12 timer. Dette kan forklares med at maksimal plasmakonsentrasjon av gabapentin nås i løpet av 2 til 3 timer, og halveringstiden er gjennomsnittlig 5 til 7 timer (1).

KONKLUSJON
Det er ikke vist forskjell i opptak mellom Neurontin kapsler og tabletter, og 800 mg tabletter kan således erstatte 2 kapsler á 400 mg, forutsatt at den skisserte doseringen (3*400 mg kapsler) gjelder den enkelte dose og ikke døgndosen. Dersom pasienten derimot skal ta 400 mg tre ganger daglig, vil nevnte bytte ikke være egnet, da det er anbefalt å dosere gabapentin tre ganger i døgnet.

Referenser:
  1. Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Neurontin. http://www.legemiddelsok.no/ (Sist oppdatert: 13.12.2016).
  2. Medical Information Associate, Pfizer, pers.medd. 8. august 2017.