Frågedatum: 2002-11-11

RELIS database 2002; id.nr. 514, RELIS Nord-Norge

Retinol og retinoider i hudkremer

Fråga: Et apotek har flere kremer som inneholder vitamin A og beslektede stoffer. "A-krem" inneholder retinol palmitat, "Vitapan" inneholder vitamin A, "Abarela" inneholder tretinoin, og enkelte nyere kremer inneholder vitamin A syre. Hva er forskjellen?

Svar: Under navnet Vitamin A er det inkludert et stort antall substanser med tilnærmet lik struktur som gir lignende aktivitet. Retinoidene inkluderer de naturlige formene av vitamin A (retinol, tretinoin, isotretinoin) og de syntetiske (etretinate, acitretin, arotinoid).

Retinol er vitamin A1. Andre navn på retinol er vitamin A alkohol og retinylalkohol. Termen vitamin A brukes av og til spesifikt om retinol. Retinolpalmitat er en ester av retinol og palmitinsyre. Vitamin A blir vanligvis brukt i form av estere av acetat, propinat og palmitat. Andre navn på retinolpalmitat er vitamin A palmitat og retinylpalmitat. Tretinoin er all-trans versjonen av retinsyre (retinoic acid). Retinoinsyre og vitamin A syre blir også brukt om tretinoin. 13-cis isomeren av retinsyre blir kaldt isotretinoin (1-4).

Farmakodynamikk
Vitamin A er nødvendig for vekst og differensiering av epitel vev. På bakgrunn av dette blir retinoider og deres analoger brukt til å behandle en rekke hudsykdommer, slik som acne, psoriasis, Dariers sykdom og ichthyosis, og noen hudforandringer som følge av aldring og soleksposisjon (5,6). Retinol er i stor grad erstattet med andre retinoider (5).

Retinoider binder seg til rekke reseptorer i ulike vevstyper. Human hud har hovedsakelig retinsyre reseptorer (RAR) av beta og gamma typen (5). I isolerte fibroblaster og epitelvev øker retinoider syntesen av noen proteiner (f. eks. fibronectin) og reduserer syntesen av andre (kollagenase og noen typer keratin). Resultater fra molekylære studier antyder at disse effektene kommer utelukkende av forandringer i nukleær transkripsjon (5).

Strukturen til retinoidene bestemmer hvilken type retinreseptor de interagerer med, og dermed deres farmakologiske virkning (5). Retinsyre og retinol deler noen effekter, men ikke alle. Retinsyre har i motsetning til retinol ingen virkning på synsevnen. Retinsyre er derimot veldig potent i å fremme utvikling og vekst av bein, og kontrollere differensiering og vedlikehold av epitelvev hos dyr med vitamin A mangel. All-trans retinsyre (tretinoin) ser ut til å være den aktive formen av vitamin A i alle vev utenom i retina, og er 10- 100 ganger mer potent enn retinol i ulike systemer in vitro (5).

Topikal retinsyre har komedolytisk virkning fordi den løser adhesjonen av hornlamellene og induserer fornying av follikkel epitel (6). Dette forklarer delvis den gunstige effekten ved fotoindusert epidermal dysplasi og solindusert keratose (fortykning av hornlaget). Epidermis og dermis blir tykkere ved langtidsbruk av retinsyre, og dette bidrar til å redusere rynker (6).

Konklusjon
Retinol er vitamin A, og retinolpalmitat er en ester av retinol og palmitinsyre. Tretinoin er all-trans versjonen av retinsyre. Bruk av retinol mot hudlidelser er i stor grad erstattet med bruk av mer potente retinoider.

1. Parfitt K, editor. Martindale: The Complete Drug Reference. Vitamin A. Electronic version, MICROMEDEX Vol. 114 expires 12/2002.
2. Dorland's Illustrated Medical Dictionary. 28 edition; 1455,1834.
3. Drugdex® System. Drug evaluation. Tretinoin. MICROMEDEX® Healthcare Series Vol. 114 expires 12/2002.
4. Parfitt K, editor. Martindale: The Complete Drug Reference. Tretinoin. Electronic version, MICROMEDEX Vol. 114 expires 12/2002.
5. Hardman JG et al, editors. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics 1996; 9th ed.: 1773-83, 1795-1815.
6. Munson PL, editor. Principles of pharmacology. Basic Concepts and Clinical applications 1996; 1st ed.(revised reprint): 1231-9.