Norwegian flag
Utredningen som riktar sig till hälso- och sjukvårdspersonal, har utformats utefter tillgänglig litteratur och resurser vid tidpunkten för utredning. Innehållet i utredningen uppdateras inte. Hälso- och sjukvårdspersonal är ansvarig för hur de använder informationen vid rådgivning eller behandling av patienter.


Subutex og Suboxone - forskjeller i kramperisiko?



Fråga: Ved oppstart av legemiddelassistert rehabilitering (LAR) er det planlagt at en pasient skal starte opp med buprenorfin-nalokson (Suboxone). Pasienten ønsker å starte med buprenorfin (Subutex) i stedet, fordi angivelig har suboxone gitt anfall/kramper tidligere. Er faren for anfall/kramper mindre ved subutex?

Svar: Buprenorfin er en partiell opioidagonist, og har både agonistiske og antagonistiske effekter på opioidreseptorene. Buprenorfin «tar opp plassen» på en del reseptorseter uten å gi «opioid» effekt, i motsetning til fulle opioidagonister som heroin, oksykodon, metadon, hydrokodon, morfin og opium som gir full opioideffekt via alle reseptorsetene de bindes til. Pasienter som har brukt fulle opioidagonister som for eksempel heroin i høye doser vil kunne oppleve abstinenssymptomer ved overgang til buprenorfinpreparater. Dette skyldes buprenorfins partielle opioidagonistiske egenskaper hvor noen reseptorseter blokkeres av buprenorfins antagonistiske egenskaper. Det er derfor viktig å ikke begynne med buprenorfin hos opioidavhengige pasienter før de første objektive tegn på opioidabstinens oppstår, men ikke mindre en seks timer etter siste gang pasienten brukte opioider (heroin eller kortidsvirkende opioider). Ved for tidlig oppstart av buprenorfin kan man få en blokkerende effekt med en antagonistiske effekt på opioidreseptorsetene som vil kunne gi en abstinens reaksjon. Dette vil kunne gi kramper i enkelte tilfeller. Denne effekten kan man få av både subutex og suboxone da buprenorfin finnes i begge medikamentene (1,2). For øvrig vil buprenorfin-nalokson (Suboxone) svekke opioidagonisteffektene av både buprenorfin og eventuelle andre opioidagonister (for eksempel heroin) dersom preparatet injiseres. Nalokson som er en bestandel av Suboxone er en spesifikk opioidantagonist som virker kompetitivt på opioidreseptorene. Ved peroral administrering har ikke virkestoffet noen effekt på opioidreseptorene fordi det blir inaktivert og det er derfor ikke større risiko for kramper ved Suboxone enn Subutex(3). Pasienter som forsøker å injisere suboxone vil kunne oppleve økte symptomer på abstinens og i noen tilfeller kramper. Suboxone skal kun brukes sublinvalt (under tungen) ikke injiseres.

Referenser:
  1. Norsk legemiddelhåndbok for helsepersonell. Buprenorfin. http://legemiddelhandboka.no/. Søkt 25.07.2017.
  2. Statens legemiddelverk. Preparatomtale. Subutex. http://www.legemiddelsok.no/. Søkt 25.07.2018.
  3. Norsk legemiddelhåndbok for helsepersonell. Nalokson. http://legemiddelhandboka.no/. Søkt 25.07.2017.