Norwegian flag
Utredningen som riktar sig till hälso- och sjukvårdspersonal, har utformats utefter tillgänglig litteratur och resurser vid tidpunkten för utredning. Innehållet i utredningen uppdateras inte. Hälso- och sjukvårdspersonal är ansvarig för hur de använder informationen vid rådgivning eller behandling av patienter.


Grunnlaget for forsiktig bruk av fenylpropanolamin(Rinexin) ved Diabetes



Fråga: Hvorfor er det sikkerhetsvarsel på pakningsvedlegget til fenylpropanolamin (Rinexin) for å bruke middelet ved Diabetes? Hva kan skje:

Svar: Fenylpropanolamin (Rinexin) er en alfareseptorstimulerende substans. Den alfastimulerende effekten skjer hovedsakelig via en direkte effekt på a-reseptorene (1). Fenylpropanolamin virker i mindre grad på beta-adrenerge reseptorer. Vi omtaler ikke den beta-adrenerge effekten mer uten bare å nevne takykardi og forhøyet blodtrykk som bivirknning. Medikamentet har ikke vist noen bronkodilaterende effekt(2).

a2-adrenoreseptorene er viktige regulatorer av blodglukose homeostasen. Disse reseptorene inhiberer insulin sekresjon på pankreatiske ß-celler, mens de samme reseptorene på sympatiske nerver og på adrenomedullære kromaffine celler begrenser sympathoadrenal effekt. Det er beskrevet polymorfisme av a2-adrenoreseptor genet, dette vil kunne ha klinisk betydning. Dvs. økt a2-adrenoreseptor ekspresjon kan nedsette glukosestimulert insulin sekresjon og gi påfølgende forhøyet blodglukose og økt risiko for diabetes type II. Økt sympatisk aktivitet er assosiert med metabolsk syndrom, hemmet insulin sekresjon er en av risikofaktorene for diabetes type II.

Administrasjon av a2-adrenoreseptor agonister hever generelt blodglukose nivåene til tross for den sympatolytiske effekten de har på sympatiske nerver og kromaffine celler i binyrenes medulla (3).

Vi mener sikkerhetsvarselet på pakningsvedlegget kan begrunnes i at endret a2-adrenoreseptor funksjon enten på grunn av polymorfisme eller som resultat av medikamenter med adrenerg effekter kan gi kliniske effekter som for eksempel hyperglykemi. Rent praktisk vil det for en insulinavhengig pasient kreve økt bevissthet omkring blodglukose målinger og muligens økte doser insulin dersom pasienten bruker fenylpropanolamin for en kortere periode:

Referenser:
  1. Statens legemiddelverk. Preparatomtale. Rinexin. https://www.legemiddelsok.no/. Søkt 23.04.2020.
  2. Clinical Pharmacology database. Phenylpropanolamine. Elsevier, Inc. https://www.clinicalkey.com/pharmacology/login. Søkt 23.04.2020.
  3. V Fagerholm1, M Haaparanta1and,Mika Scheinin. a2-Adrenoceptor Regulation of Blood Glucose Homeostasis. Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology, 108, 365–370. Søkt 23.04.2020.