Norwegian flag
Utredningen som riktar sig till hälso- och sjukvårdspersonal, har utformats utefter tillgänglig litteratur och resurser vid tidpunkten för utredning. Innehållet i utredningen uppdateras inte. Hälso- och sjukvårdspersonal är ansvarig för hur de använder informationen vid rådgivning eller behandling av patienter.


Konvertering av ulike betablokkerdoser



Fråga: Har RELIS noe informasjon eller vet om en god ressurs på hvordan man konverterer betablokkerdoser? For eksempel hvor mange mg metoprolol tilsvarer 20 mg bisoprolol.

Svar: Bakgrunn Vi har ved søk i flere ulike kilder ikke funnet noen god ressurs på hvordan man konverterer betablokkerdoser. Det er også usikkert om det er hensiktsmessig å utarbeide en slik liste.

Ulike betareseptorantagonister (betablokkere) kan til dels ha ulike kliniske effekter og bivirkninger. Dette er blant annet avhengig av legemidlenes farmakodynamiske og farmakokinetiske egenskaper og pasientens tilstand. Norsk Legemiddelhåndbok har en liste som sammenligner de ulike betablokkerene med tanke på farmakokinetiske egenskaper (1).

Startdose vil også være avhengig indikasjon og av om man har stått på betablokker fra før (1). Blodtrykk og puls er vanligvis bestemmende for videre dosetitrering (1,2). For eksempel har betablokkeren metoprolol dosering på 50-200 mg mot hypertensjon og 100-200 mg mot angina pectoris (3). Betablokkeren bisoprolol har dosering på 5–10 mg daglig mot både hypertensjon og angina pectoris (4).

De fettløselige betablokkerne kan ha betydelig interindividuell variasjon i doseringen for å oppnå samme grad av betareseptorblokade. For eksempel har vi de fettløselige betablokkerene karvedilol og labetalol (kombinerte alfa-1-/betareseptorantagonister). Disse har god absorpsjon, høy grad av metabolisme i lever, og betydelig men ofte variabel førstepassasjemetabolisme. Dermed blir den systemiske biotilgjengeligheten sterkt variabel mellom ulike pasienter, noe som igjen vil ha noe å si for dosering (1).

De fleste betablokkere omdannes også til aktive metabolitter. Dette fører til at det blir en meget stor interindividuell variasjon (5–20 ganger) i doseringen for å oppnå samme grad av reseptorblokade (1).

Oppsummering
Vi har ikke funnet noen konverteringstabell for betablokkere. Ved bytte mellom to betablokkere er det flere hensyn å ta: indikasjon, reseptorselektivitet og annen ønsket klinisk effekt og hvilken dose pasienten sto på fra før med tanke på oppstartdose for å nevne noe. Dosen titreres vanligvis til effekt/høyeste tolererbare dose, og monitoreres med tanke på blodtrykk og puls.

Referenser:
  1. Norsk legemiddelhåndbok for helsepersonell. L8.2 Adrenerge betareseptorantagonister. http://legemiddelhandboka.no/ (Sist oppdatert: 25. januar 2017).
  2. RELIS database 2014; spm.nr. 3666, RELIS Nord-Norge. (www.relis.no)
  3. Norsk legemiddelhåndbok for helsepersonell. L8.2.2.6 Metoprolol. http://legemiddelhandboka.no/ (Sist oppdatert: 25. januar 2017).
  4. Norsk legemiddelhåndbok for helsepersonell. L8.2.2.3 Bisoprolol. http://legemiddelhandboka.no/ (Sist oppdatert: 25. januar 2017).