Norwegian flag
Utredningen som riktar sig till hälso- och sjukvårdspersonal, har utformats utefter tillgänglig litteratur och resurser vid tidpunkten för utredning. Innehållet i utredningen uppdateras inte. Hälso- och sjukvårdspersonal är ansvarig för hur de använder informationen vid rådgivning eller behandling av patienter.


Interaksjonspotensiale mellom bupropion og analgetika



Fråga: Lege spør om klinisk relevans av potensiell interaksjon mellom bupropion og flere analgetika som kodein og tramadol.

Svar: Bupropion, også kalt amfebutamon (amfetaminlignende derivat) er en selektiv reopptakshemmer av noradrenalin og dopamin (1).

Det er ikke like kjent at bupropion er forbundet med en doseavhengig effekt på krampeterskelen. Av den grunn var bupropion trukket fra markedet i flere år, før det ble relansert i lavere doser. Insidens av kramper er 0,1% og 0,4% ved hhv. doser opptil 300 mg og 300-450mg/dag. Flere opioider er også kjent for å senke krampeterskelen (2). Samtidig bruk av bupropion og opioid-analgetika kan dermed øke risiko for senkning av krampeterskelen.

Bupropion metaboliseres først og fremst via CYP2B6, mens isoenzymene CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 og 2E1 bidrar i mindre grad. Bupropion og hovedmetabolitten 2-hydroksibupropion hemmer isoenzymet CYP2D6 i betydelig grad, og er klassifisert som en sterk 2D6-hemmer (1).

Kombinasjonen av bupropion og kodein eller tramadol bør unngås om det finnes alternativer. Bupropion minsker den analgetiske effekten av kodein ved å hemme omdannelsen til morfin. Bupropion minsker den analgetiske effekten av tramadol ved å hemme omdannelsen til aktiv metabolitt (3), samt øke risiko for bivirkninger av tramadol som. f.eks. krampeanfall. I tillegg hemmer tramadol reopptaket av noradrenalin, noe som ved samtidig bruk av bupropion fører til økt risiko for noradrenerge bivirkninger som takykardi og postural hypotensjon (3).

Oksykodon metaboliseres delvis via CYP2D6 til inaktive metabolitter (4). I såfall vil samtig bruk med oksykodon og bupropion gi høyere serumkonsentrasjon av oksokodon.

Det er ikke funnet omtaler av mulige farmakokinetiske interaksjoner mellom bupropion og fentanyl, ketobemidon, buprenorfin eller morfin.

Referenser:
  1. Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Wellbutrin. http://www.legemiddelverket.no/legemiddelsok (Sist endret: 22.05.2009).
  2. Drug interaction checker. http://www.drugs.com/ (07.01.2010)
  3. Eiermann B, redaktør. Janusinfo - Swedish Finnish Interaction X-referencing. http://www.janusinfo.se/sfinx/interactions/index_menus.jsp (07.01.2011).
  4. Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Oxycontin http://www.legemiddelverket.no/legemiddelsok (Sist endret: 06.02.2006).