

Tetrakain/Adrenalin og hjertestans
Fråga: Hva er retningslinjer for dosering av preparatet. Hvilken informasjon finnes om hjertestans som bivirkning etter administrering av tetrakain.
Svar: Konklusjon:
Spørsmålet gjaldt dosering av tetrakain i luftveier med tamponger. Dosering for prosedyrer for øyet eller spinal anestesi besvares ikke herunder. Vårt svar gjelder kun topikal administrering av virkestoffet i luftveier.
Virkestoffet tetrakain er ikke registrert som preparat i Norge for bruk i topikal anestesi av prosedyrer i luftveier. Standardisert dosering finnes angitt i databaser internasjonal t for preparatet, Cetacaine (tetrakain hydroklorid) som er registrert som legemiddel i utlandet for topikal lokal anestesi i bl.a øvre luftveier(1,2). Tetrakain(Cetacaine) kan brukes i prosedyrer i nese, larynx, trachea eller øsofagus ved direkte applikasjon ved f.eks bruk av tamponger eller forstøver(inhalasjon).
Anbefalt styrke ved direkte applikasjon er 0.25% (2,5mg/ml) eller 0.5% (5mg/ml), det er anbefalt å tilføre 0.06 ml adrenalin pr. ml. for å redusere blodgjennom i vev og opptak systemisk samt å potensere den lokal-anestetiske effekten, eller forstøver 0.5% (5mg/ml) med 0.06 ml adrenalin pr ml. Det anbefales maksimalt 20mg ved topikal tilførsel på slimhinner i nese og hals for å minimere systemisk absorpsjon. Det anbefales nøye kalkulering av dosering.
Tetrakain som alle lokale anestetika kan fremkalle alvorlige bivirkninger i sentralnervesystemet ved høye serumkonsentrasjoner med symptomer som uro, desorientering, tremor og uklart syn. Høye serum-konsentrasjoner kan også føre til ledningsforstyrrelser i hjerte med bradykardi, QT-tid forlengelse, nedsatt inotropi og hjertestans. Det foreligger også anafylaktoide reaksjoner på virkestoffet (1,2).
Lokal anestetika brukes svært mye og i mange sammenhenger, likevel er det registrert svært få fatale tilfeller ved giftsentralene i USA som har en relasjon til lokal-anestetika, kun 0.5 %(3). I Norge er det ikke registrert noen tilfeller av fatale hendelser i den norske bivirkning-databasen, men dette kan avspeile den situasjonen at virkestoffet ikke er registrert som preparat/legemiddel (4).
I WHO database for bivirkninger av tetrakain er det registrert 5% som er relatert til kardiologiske bivirkninger, 40% til hud og 35% generell uvelhet(5).
Vi bemerker at tetrakain har lengre tid til maksimal effekt lokalt og har lengre virketid enn de andre lokale anestetikaene.
Dersom man gjentar administrering av virkestoffet før man har fått effekt av preparatet lokalt vil man kunne overskride anbefalte maksimal appliserings dose, man øker da faren for økte serums-konsentrasjoner og kardiale og CNS-bivirkninger.
Lokale anestetika er enten estere (tetrakin) eller amider. Estere hydolyseres vanligvis raskt i plasma vha plasma-kolinesteraser og har kort plasmahalveringstid vanligvis. For øvrig kan pasienter med enzym-mutasjoner som fører til lave eller fraværende konsentrasjoner av plama-kolinesterase ha økt risiko for systemiske biviRkninger av lokale ester-anestetika som tetrakain. Lokale forhold i blodgjennomstrømming i vevet vil også kunne påvirke systemisk opptak. Ulcerasjoner og spesielt velsirkulert vev kan gjøre at man får stor vaskulær absorpsjon. Adrenalin vil kunne senke den vaskulære absorpsjonen.
- Brayfield A, editor. Martindale: The complete drug reference. In: Micromedex® 2.0. Tetracaine-hydrochloride (Cetacaine). http://www.helsebiblioteket.no/. Sist søkt 08.01.2017.
- Clinical Pharmacology 2017 database. Tetracaine. Elsevier, Inc.
- https://www.clinicalkey.com/pharmacology/login. Søkt 08.01.2017.
- R Hoffman, M Howland et al, editors. Goldfrank`s toxicologic emergencies.2015; 10th ed:921-30.
- Statens legemiddelverk. Den norske bivirkningsdatabasen. Tetrakain. Søkt 08.01.2017.
- Verdens Helseorganisasjon . Bivirkningsdatabase. Tetracaine. Søkt 08.01.2017.