Spørsmål

Pasienter som har problemer med å svelge oksykodon depot (OxyContin) får på noen sykehusavdelinger medikamentet administrert rektalt. Er dette en vanlig måte å gi oksykodon på, og finnes det dokumentasjon om denne adminsitrasjonsformen? Hva skjer med biotilgjengelighet av oksykodon i forhold til peroral dosering og må man justere dosen? Henvendelse fra sykehusfarmasøyt.

Svar

Klinisk bruk

En rapport med to pasienter med kreftsmerter fant at rektal oksykodon depot er effektivt mot smerter (1). Vi har ikke kunnet finne andre publiserte rapporter om klinisk bruk av oksykodon depot administrert rektalt. Det finnes imidlertid også rapporter om god effekt ved bruk av morfin depottabletter rektalt. I denne studien måtte dosen reduseres hos noen av pasientene (2,3), overføringsverdien av dette til oksykodon er usikker. Dersom man velger å gi depotformuleringer rektalt er det viktig at tarmen er fri for avføring og man kan for å lette absorpsjon gi 5-10 ml varmt vann rektalt (3). Klinisk er rektalt administrasjon av oksykodon depot aktuelt i tilfeller der pasienten ikke klarere å svelge eller kaster opp en enkelt tablett (4).

Biotilgjengelighet ved rektal administrasjon

Den amerikanske produsenten av oksykodon depot advarer mot rektal administrasjon (5). En overkryssingsstudie utført av produsenten av oksykodon depot med 18 unge, friske frivillige fant en gjennomsnittlig økning i AUC på 39% og en økning i Cmax på 9% ved rektal administrasjon sammenlignet med oral administrering. Tid til maksimal konsentrasjon var 3 timer for rektal administrering og 3,4 timer for oral administrasjon. Halveringstiden var lengre for rektal administrasjon (6,3 timer) enn for oral administrasjon (5,1 timer). Studien er kun presentert som poster på en konferanse, og har ikke informasjon om variasjon mellom forsøkspersonene (6).

Studier på oksykodon stikkpiller finner omtrent samme biotilgjengelighet som for tabletter med hurtig frisetting, men med store individuelle variasjoner (7). Generelt er det kjent at absorpsjonen av rektalt administrerte legemidler varierer mer enn for orale formuleringer (3,8).

Konklusjon

Dersom en pasient trenger opioider som smertelindring bør preparater som er studert for den aktuelle administrasjonsveien benyttes og dosen må titreres for den aktuelle formuleringen og legemiddelet. Rektal bruk av oksykodon depot er ikke studert hos eldre eller syke pasienter. Rektal administrasjon av oksykodon depot til pasienter som er innstilt på oralt inntak vil kunne gi økt effekt og dermed økt risiko for bivirkninger. Det kan også tenkes at man hos enkelte pasienter vil se dårligere absorpsjon, og dermed redusert effekt. Dersom man er oppmerksom på mulig økt eller redusert effekt kan oksykodon depot unntaksvis administreres rektalt til enkeltpasienter.