Biverkningar vid långvarig användning av höga doser lidokain munspray

Fråga: Patient med lingua geografica som har uttalad sveda på tungan. Patienten har behandlats med ett antal lokalt verkande läkemedel och systemiska läkemedel utan effekt. Det enda som ger effekt på svedan är lidokain spray i högre doser än rekommenderat. Frågeställaren undrar nu om riskerna för biverkningar med denna behandlingsregim.

Sammanfattning: Lidokain spray som överdoseras kan leda till allvarliga systemiska biverkningar. Absorptionen av lidokain vid applikation i munhåla är oförutsägbar och kan bl.a. variera beroende på dos och förekomst av sår på slemhinnan. Det saknas dokumentation för långtidsbiverkningar men påverkan på smaksinnet har rapporterats.

Svar: Lidokain verkar genom att reversibelt blockera natriumkanaler i nervmembranet vilket hindrar nervsignalering (1). Xylokain (lidokain) 100 mg/ml kutan spray kan användas på slemhinnor och en sprayning motsvarar 10 mg lidokain (1). Vid applikation inom odontologi på slemhinnor rekommenderas 1-20 sprayningar vid ett tillfälle (1). Biotillgängligheten vid peroralt intag via mag-tarmkanalen är ca 35 % (2). Biotillgänglighet vid topikal användning i munhåla är högre (3) och absorption från slemhinnor kan variera beroende på applikationsställe, behandlingsduration och dos (1,2). Slemhinneskada ökar absorptionen (4).

Överdosering av topikalt lidokain kan ge akuttoxiska effekter (1). Akuttoxiska effekter är CNS-toxicitet (initialt parestesi, domningar i tungan, berusningskänsla, överkänslighet för ljud, tinnitus, synstörningar och senare muskelryckningar, tremor, medvetslöshet och grand mal-anfall) (1). Kardiovaskulära effekter, som oftast uppkommer efter CNS-symptomen, är blodtrycksfall, bradykardi, arytmi och cirkulationstillestånd (1).

I en tidigare utredning om överdosering av lidokain vid en läkemedelsinformationscentral fann man flera publikationer som beskrev systemiska symptom vid överdosering av 6.5% lidokain munspray eller 2 % topikal gel. Man noterade två fallrapporter och en retrospektiv studie över 30 fall i litteraturen där dödsfall och akuta intoxikationer rapporteras vid användning av lidokain munspray i suicidalt syfte. Genomsnittlig applicerad dos var 465 mg (± 319 mg) (3).

I en annan utredning om lidokainhydroklorid munsköljvätska hos patienter med epidermylosis bullosa fann man inga riktlinjer för hur länge en behandling kan pågå och det saknades data om långtidsbiverkningar (4). Giftinformationscentralen avråder från överdosering av lokalbehandling med lidokainpreparat p.g.a. risk för allvarlig toxicitet (4).


Vi har gjort en förnyad sökning på långtidsbiverkningar av lidokain munspray/oral lösning och vår bedömning är att det saknas data. I en översiktsartikel anges att den vanligaste biverkningen vid långtidsanvändning av lokalanestetika i munnen är tillfällig påverkan på smaksinnet (5). Vi har även funnit en fallrapport om en 22-årig man med tungsmärta som vid överdosering lidokain viskös 2% med doser lidokain på ca 4800 mg under ett dygns tid utvecklade dubbelseende. Höga plasmakoncentrationer lidokain uppmättes hos patienten (6).

1. Produktresumé Xylokain (lidokain) Aspen Pharma Trading Limited. Senaste översyn 2021-10-27
2. Lidocaine Hydrochloride. Micromedex. Citerad 2024-03-05. Nås via: Drug Result Page - In-Depth Answers - Pharmacokinetics - Pharmacokinetics (micromedexsolutions.com)
3. Svelic, LUPP. 2021. Fråga no 797. ”Vad kan hända om man äter upp ett helt lidokainplåster?” Nås via: www.svelic.se
4. Svelic, ULIC. 2023 Fråga no 643. ”Maximal dosering och användningstid av Lidokainhydroklorid i Oral Cleaner APL 5 mg/ml munsköljvätska”Frågedatum: 2023-01-13. Nås via: www.svelic.se
5. Lee HS. Recent advances in topical anesthesia. J Dent Anesth Pain Med. 2016 Dec;16(4):237-244. doi: 10.17245/jdapm.2016.16.4.237. Epub 2016 Dec 31. PMID: 28879311; PMCID: PMC5564188.
6. Yamashita S, Sato S, Kakiuchi Y, Miyabe M, Yamaguchi H. Lidocaine toxicity during frequent viscous lidocaine use for painful tongue ulcer. J Pain Symptom Manage. 2002 Nov;24(5):543-5. PMID: 12547053.