Spørsmål
Spørsmålet gjelder ‘selvbruningssprøyter’ som inneholder melanotan. Dette er ikke registrert som legemiddel, men legen har flere pasienter som har brukt dette middelet. Har RELIS noen data på dette stoffet hva gjelder virkning og bivirkning?

Svar
Melanotan er patenterte analoger av alfa-melanocyttstimulerende hormon; melanokortiner. Substansene har nylig blitt aktualisert etter en reportasje i programmet Forbrukerinspektørene i NRK (1). Statens legemiddelverk opplyser i den forbindelse at melanotan er klassifisert som legemiddel og at det foreløpig ikke har markedsføringstillatelse i noe land. Det er derfor ulovlig å importere og omsette melanotanprepararter i Norge. De preparater som omsettes som melanotan i dag er derfor ikke kontrollert for innhold og det er derfor umulig å uttale seg sikkert om effekt og sikkerhet av disse (2).

En gjennomgang av studier og dokumentasjon som foreløpig ligger til grunn ble publisert i 2006 av ‘The Arizona Group’ som er de som står bak utviklingen av peptidhormonanalogene melanotan I (MTI) og melanotan II (MTII). De planlegger å markedsføre dette som subkutan injeksjon mot hudskader av ultrafiolett stråling (UV) og som nesespray for bedret seksuell funksjon for begge kjønn, primært ved erektil dysfunksjon (3). Det understrekes at opplysningene om effekt og bivirkninger under stammer fra patentinnehavernes egen omtale av produkter under utvikling.

Effekter
Produktene som studeres er to ulike melanokortinanaloger; MTI og PT-141 (som er en metabolitt av MTII). MTI er ment for subkutan injeksjon, og humanstudier har vært gjort med gjentatte daglige doseringer. De fant ingen økt effekt på melaninpigmentering i doser over 0,16 mg/kg/døgn, og studerer nå depotformuleringer. MTII/PT-141 gitt som nesespray ble i tidlige studier notert å gi ereksjon hos menn. Det postuleres at dette skyldes en sentralnervøs mekanisme, altså ulikt fosfodiesterase-5-hemmere, og at dette også vil gi økt vaginal blodtilstrømning. Produsenten hevder at subkutan injeksjon av MTI ikke vil gi andre effekter en økt melaninpigmentering av huden, mens intranasal administrering av MTII/PT-141 ikke vil gi økt pigmentering da dette krever dosering over tid (3).

Bivirkninger
Fra tidlige kliniske studier angir produsenten at MTI injeksjoner gir rødming (flushing) i ansikt, hals og overkropp hos omtrent 40%, kvalme/oppkast hos omtrent 10% og letargi hos 3%. I doser større enn 0,16 mg/kg/døgn øker risiko for letargi, kvalme/oppkast og gastrointestinale kramper. I en studie av en depotformulering av MTI 20 mg designet for frisetting over 2-3 uker valgte flere av forsøkspersonene å få implantatet fjernet på grunn av for kraftig pigmentering. For MTII/PT-141 er rødming, strekking og gjesping angitt som bivirkninger i tidlige studier. Det er dog også angitt at ‘overdosering’ av MTII/PT-141 er lite sannsynlig fordi dette trolig vil gi alvorlig kvalme (3).

Det foreligger ingen informasjon om kjente interaksjoner med melanotananalogene, eller indikasjon på at dette er studert. Det foreligger ingen optimalisert dosering for noen av formuleringene, eller data for behandling av barn, gravide eller ammende. Eventuelle langtidsbivirkninger er heller ikke kjent (4).

Utprøvingen av MTI i Australia er lisensiert til Clinuvel (tidligere EpiTan) og firmaet oppgir at de er klar over at andre aktører ulovlig selger ‘melanotan-I-preparater’. Verken Clinuvel eller andre kan bekrefte innholdet i disse. De understreker også at MTI (nå benevnt CUV1647) ikke er et selvbruningsprodukt og at firmaet ikke har noen tilknytning til MTII. Pågående studier for MTI gjelder aktinsk keratose (squamous cell carsinoma), fototoksisitet etter fotodynamisk terapi, erytropoetisk protoporfyri, polymorf lyserupsjon og solutslett (5). Utprøvingen av MTII/PT-141 (nå benevnt bremelanotide) er lisensiert til Palatin Technologies i USA og de oppgir at fase III-studier foreløpig er utsatt fordi Food and Drug Administration (FDA) har uttrykt bekymring for risiko/nytte-forholdet for preparatet (6, 7).

Oppsummering
Melanotan henspeiler på (foreløpig) to ulike substanser med ulik administrasjon og effekt. Begge preparatene er i kliniske studier, og ingen er legalt tilgjengelige for salg eller tilstrekkelig dokumentert til å kunne anbefales for noen tilstander på det nåværende tidspunkt. Interaksjonsstudier og data for barn, gravide/ammende og eventuelle langtidsbivirkninger mangler helt. Studier på subkutane injeksjoner av MTI er kommet lengst, og disse foregår i Australia for behandling av UV-relaterte hudskader. Det er all grunn til å advare pasienter mot å bruke preparater som ikke finnes i legalt salg da man ikke har noen garantier for det faktiske innholdet eller effekt og sikkerhet av dem. Det er også spesielle betenkeligheter forbundet med at personer uten opplæring setter injeksjoner på seg selv eller andre.